Веро лоперамид от поноса

Состав на одну
таблетку

Действующее
вещество

Лоперамида
гидрохлорид                                              0,002002 г.

Вспомогательные
вещества                                         для
получения таблетки массой 0,14 г

Лактозы
моногидрат                                                      0,07780 г.

Крахмал
картофельный                                                 0,04879 г.

Повидон К-25
(поливинилпирролидон)                      0,00441 г.

Кремния диоксид
коллоидный (аэросил)                    0,002798 г.

Тальк                                                                                0,00280 г.

Магния стеарат                                                               0,00140 г.

Большая часть
лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного
метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3%.

Данные
доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является
субстратом P‑гликопротеина.
Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином)
составляет 95%.

Лоперамид преимущественно
метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное
N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и
осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и
CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация
неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

У человека
период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до
14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с
калом.

Фармакокинетические
исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида
и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны
таковым у взрослых.

Симптоматическое
лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического,
эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и
качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве
вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза.

Регуляция стула
у пациентов с илеостомой.

Веро-лоперамид
таблетки не следует применять у детей в возрасте до 6 лет.

Веро-лоперамид
противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду и/или
любому из компонентов препарата.

Препарат
противопоказан при дефиците лактазы, непереносимости лактозы,
глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность;
период грудного вскармливания.

Лоперамид нельзя
применять в качестве основной терапии:

̶           
у
пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови
и высокой температурой;

̶           
у
пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;

̶           
у
пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными
микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;

̶           
у
пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками
широкого спектра действия.

Лоперамид не
следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за
возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной
непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Прием лоперамида
необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или
кишечной непроходимости.

С осторожностью

Лоперамид
следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени
вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Применение
во время беременности

Данные
о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием
отсутствуют. Веро-лоперамид противопоказан во время беременности.

Применение
в период грудного вскармливания

Небольшое
количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому Веро-лоперамид противопоказан в
период грудного вскармливания.

Внутрь,
запивая водой.

Взрослые
и дети старше 6 лет:

Острая
диарея

Начальная
доза — 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей,
далее по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого
стула.

Хроническая
диарея

Начальная
доза — 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка 2 мг) для
детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы
частота нормального стула составляла 1–2 раза в сутки, что обычно достигается
при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток (2–12 мг) в сутки.

Максимальная
суточная доза не должна превышать 8 таблеток (16 мг); максимальная
суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таблетки на
20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 8 таблеток (16 мг).

При
нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Применение
у детей

Не
применять лоперамид у детей до 6 лет.

Применение
у пожилых пациентов

При
лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Применение
у пациентов с нарушениями функции почек

При
лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Применение
у пациентов с нарушениями функции печени

Хотя
фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью
отсутствуют, у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью
вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые
указания»).

Нежелательные
реакции — это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной
причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней
оценки имеющейся информации о нежелательном явлении. В отдельных случаях
довольно трудно достоверно установить причинно-следственную связь между приемом
лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, поскольку
клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития
нежелательных реакций в клинических исследованиях одного препарата не может
быть непосредственно сравнена с частотой развития нежелательных реакций в
клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту
развития нежелательных реакций в клинической практике.

По
данным клинических исследований

Нежелательные
реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших лоперамид при острой
диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нежелательные
реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших лоперамид при острой
диарее: сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, боль в
животе, тошнота, рвота, запор, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних
отделах живота, сыпь.

Нежелательные
реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших лоперамид при
хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

Нежелательные
реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших лоперамид при
хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в
области живота, диспепсия.

По
данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях

Нижеперечисленные
нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто
(≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто
(≥0,1%, но <1%), редко (≥0,01%, но <0,1%) и очень
редко (<0,01%, включая единичные сообщения).

Нарушения
со стороны иммунной системы

Очень
редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая
анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Нарушения
со стороны нервной системы

Очень
редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря
сознания, сонливость, ступор.

Нарушения
со стороны органа зрения

Очень
редко: миоз.

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень
редко: кишечная непроходимость (в том числе, паралитическая кишечная
непроходимость), мегаколон (в том числе, токсический мегаколон).

Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей

Очень
редко: ангионевротический отек, зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную
эритему.

Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень
редко: задержка мочи.

Общие
расстройства:
очень редко: утомляемость.

Симптомы

При
передозировке (в том числе, при относительной передозировке вследствие
нарушения функции печени) могут появиться задержка мочеиспускания, кишечная
непроходимость, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор,
нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания.
Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

Терапия

При
появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать
налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1–3
часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо
тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение как минимум 48 часов с
целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

По
данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. При одновременном применении лоперамида
(однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся
ингибиторами P‑гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови
увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического
взаимодействия с ингибиторами P‑гликопротеина
при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное
применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора
изофермента CYP3A4 и P‑гликопротеина,
привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом
же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело
к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.
При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация
лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация — в 13
раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по
психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены
цифровых символов).

Одновременное
применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора
изофермента CYP3A4 и P‑гликопротеина,
привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это
повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия,
оцененного по величине зрачка.

При
одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в
плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики
желудочно-кишечного тракта.

Ожидается,
что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие
лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через
желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

Лечение
диареи препаратом Веро-лоперамид носит только симптоматический характер. В тех
случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить
соответствующую терапию.

У
пациентов с диареей (особенно у детей) может иметь место потеря жидкости и
электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую
заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

При
отсутствии эффекта после двух суток лечения необходимо прекратить курс
препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Пациенты
со СПИДом, принимающие Веро-лоперамид для лечения диареи, должны прекратить
прием препарата при первых признаках вздутия живота. Поступали единичные
сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у
пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии,
которым проводилась терапия лоперамидом.

Хотя
данные о фармакокинетике лоперамида у пациентов с печеночной недостаточностью
отсутствуют, у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью
вследствие замедленного пресистемного метаболизма, поскольку это может привести
к относительной передозировке и токсическому поражению ЦНС.

Если
лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не
выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в
пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую
среду!

Влияние
на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В
период лечения препаратом Веро-лоперамид следует воздержаться от управления
транспортными средствами
и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как
препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут
влиять на указанные способности.

Таблетки,
2 мг.

По 10 таблеток в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой
печатной лакированной.

По 10 или 20
таблеток в банку светозащитного стекла с треугольным венчиком типа БТС,
укупоренную крышкой, натягиваемой с уплотняющим элементом.

Каждую банку или
1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.

В сухом
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в
недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по
истечении срока годности.