Стрептомицина сульфат от поноса

Стрептомицина сульфат принадлежит к категории аминогликозидов. Антибиотик представляет собой соль органического основания, является продуктом жизнедеятельности актиномицетов (штаммов стрептомицетов).

Препарат угнетает возбудителей туберкулеза и множества грамотрицательных бактерий. Благодаря эффективности и доступности широко используется в медицинской практике.

Показания к применению

Стрептомицина сульфат используют для лечения патологий, возбудителями которых являются микроорганизмы, восприимчивые к стрептомицину. К этим заболеваниям относятся:

• Туберкулез
• Пневмония, воспаление серозных оболочек легких
• Чума
• Туляремия
• Бруцеллез
• Венерическая гранулема
• Воспалительные процессы в оболочках мозга (менингит)
• Перитонит
• Гонорея
• Коклюш
• Гнойно-воспалительные заболевания мочевыводящей системы.

Для повышения эффективности лечения Стрептомицина сульфат назначают в комплексе с другими медикаментами.

Состав препарата

Действующее вещество – стрептомицин.  Оно является результатом процессов метаболизма  грибов Streptomyces globisporus.

Лечебные свойства

Действие Стрептомицина сульфата основано на способности оказывать бактериостатическое воздействие на группу болезнетворных микроорганизмов. Компонент препарата нарушает процесс формирования матричной РНК, вследствие чего останавливается синтез белков. Популяция болезнетворных микроорганизмов прекращает рост и размножение.

Медикамент оказывает бактериостатический эффект на большое количество аэробных бактерий, но неэффективен против анаэробов, риккетсий, плазмодий и вирусов.

В случае перорального приема Стрептомицина сульфат  не проникает сквозь слизистую ЖКТ и практически  весь выводится с калом.

При внутримышечной инъекции медикамента он быстро попадает в кровяное русло. Через  полчаса терапевтические концентрации препарата фиксируются в легких, печени, почках, спинномозговом  канале и других органах. Они остаются в организме около 6-8 часов. Стрептомицина сульфат не включается в процессы метаболизма и удаляется с мочой. Время выведения антибиотика составляет от 12 до 24 часов. При нарушении работы почек препарат задерживается в организме на более длительный срок, что увеличивает вероятность развития побочных эффектов.

Форма выпуска

Стрептомицина сульфат – белый порошок, без выраженного запаха, горький. Хорошо растворяется в воде, физиологическом и новокаиновом растворах. Под воздействием кислот и щелочей разрушается.

Препарат продается в стерильных флаконах из прозрачного стекла, закрытых резиновыми пробками и алюминиевыми колпачками. Существует две стандартные фасовки Стрептомицина сульфата для инъекций  — по 0,5г и 1,0г действующего вещества в емкости.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению Стрептомицина сульфат можно вводить следующими способами:

• В мышцу
• В трахею в виде аэрозоля
• В полость, которая образовалась из-за некроза клеток.

Внутримышечное введение

Жидкость в порошок добавляют перед использованием. Для этого можно использовать:

• воду для инъекций
• раствор новокаина
• изотонический раствор NaCl.

Рекомендовано добавлять 4мл жидкости на 1гр порошка.

Норма для взрослых составляет 1 гр, максимально возможное суточное количество препарата – 2гр. Пациенты с небольшим весом (до 50кг) и пожилые люди должны получать не более 0,75г препарата в течение 24часов. Для детей и подростков доза индивидуальна исходя из расчета 15-20мг на 1 кг веса (не более 0,5г и 1г в сутки соответственно).

При лечении туберкулеза суточную порцию Стрептомицина сульфата вводят за один раз. Если больной плохо переносит препарат, дозу делят на два раза. Длительность курса определяет врач (обычно около 3 месяцев).

При других заболеваниях суточную дозу антибиотика разделяют и вводят с интервалом в 6-8часов. Курс терапии в среднем составляет 7-10 дней (но не более двух недель).

Интрахеальное введение

При лечении взрослых пациентов Стрептомицин сульфат (1г) растворяют в физиологическом растворе (5мл) и используют в качестве аэрозоля. Для детей используют те же дозировки, как для введения в мышцу.

Внутрикавернозное введение

Порошок в полость вводят либо путем инсуффляции (посредством порошковдувателя), либо инсталляции (капельно). Максимальная доза – 1гр. Применяется только для взрослых пациентов.

Вне зависимости от способа введения препарата людям с заболеваниями почек, гипертонией и ишемической болезнью сердца сокращают дозу.

Для сохранения терапевтического эффекта и сокращения негативных последствий обязательно необходимо проконсультироваться со специалистом.

При беременности и кормления грудью

Стрептомицина сульфат преодолевает плацентарный барьер и обнаруживается в кровяном русле эмбриона. Может вызвать глухоту у ребенка, а также оказывает выраженное токсическое действие на почки. Применяется во время беременности в случае жизненной необходимости.

Антибиотик также обнаруживается в грудном молоке. Оказывает негативное влияние на микрофлору кишечника грудничка. Женщинам, кормящим грудью, препарат не рекомендован.

Противопоказания

Препарат не назначают при следующих патологиях:

• Болезни почек с уремией и азотемией
• Повышенная чувствительность к медикаменту, а также другим аминогликозидам
• Повреждения 8-й пары черепно-мозговых нервов органической природы.

С осторожностью необходимо использовать Стрептомицина сульфат при:

• Миастении
• Болезни Паркинсона
• Ботулизме
• Заболеваниях сердца и сосудов
• Нарушении кроветворения
• Почечной, печеночной недостаточности

А также в период новорожденности, детском и пожилом возрасте.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В случае комплексной терапии необходимо учесть совместимость Стрептомицина сульфата с другими препаратами. На сегодняшний день известны следующие особенности взаимодействия:

• Одновременное применение препарата с пенициллинами и цефалоспоринами усиливает противомикробное действие медикаментов. Но из-за разных физических и химических особенностей их нельзя смешивать в одной емкости. Это касается и гепарина.
• Препараты, которые нарушают кровоснабжение почек, замедляют выведение антибиотика из организма. Это увеличивает вероятность проявления побочных эффектов.
• Одновременное использование препаратов из одной со Стрептомицином группы (аминогликозидов) ослабляет антибактериальный эффект и увеличивает негативное влияние медикаментов на системы организма.
• Нельзя применять данный антибиотик с лекарствами, оказывающими токсичное влияние на почки и слуховой анализатор (Виомицин, Полимиксин В, этакриновая кислота и другие).
• Стрептомицина сульфат снижает эффективность антимиастенических препаратов.
• Антибиотик способен усиливать нервно-мышечную блокаду в случае параллельного использования со средствами для ингаляционного наркоза (Метоксифлуран, Полимиксины, опиоидные анальгетики, курареподобные медикаменты).

Побочные эффекты

Стрептомицина сульфат характеризуется рядом побочных эффектов, которые могут возникать на фоне приема медикамента. К ним относятся:

• Повышение температуры
• Дерматиты
• Нефротоксичность
• Головная боль, головокружения
• Боли в суставах
• Лейкопения
• Учащение сердцебиения
• Гематурия
• Альбуминурия
• Нарушение координации движений
• Понос, тошнота, рвота
• Ухудшение слуха (развитие глухоты при длительном приеме)
• Блокада передачи нервного импульса, остановка дыхания.

Лечение должно осуществляться строго под наблюдением доктора. Это поможет обеспечить своевременную реакцию на ухудшение самочувствия больного и предпринять меры для сохранения здоровья и жизни пациента.

Передозировка

В случае передозировки антибиотиком возможно развитие таких реакций организма, как:

• Атаксия
• Ухудшение или потеря слуха
• Рвота, тошнота, диарея
• Звон в ушах, головокружение
• Нарушение дыхания
• Увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания
• Апноэ.

При любом ухудшении самочувствия необходимо срочно обратиться к доктору.

Условия и срок хранения

Медикамент относится к списку Б.

Хранить антибиотик нужно в сухом, затемненном месте. Температура не должна превышать 25С. Время хранения – 36 месяцев.

Аналоги

Стрептомиц

Производитель: Биохимик (РФ)
Цена: от 329 руб
Активное вещество: Стрептомицин
Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии
Плюсы:

• Менее токсичен
• Реже образует инфильтраты при внутримышечной инъекции
• Пригоден для субарахноидального введения.

Минусы:

• Меньший срок годности
• Сложно найти в продаже.

Канамицин

Производитель: ОАО «Красфарма» — Россия, ОАО «Синтез» — Россия
Цена: от 11,50 руб за 1шт
Активное вещество: Канамицин
Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии
Плюсы:

• Можно вводить внутривенно
• Менее токсичен для плода (при беременности).

Минусы:

• Меньший срок годности
• Более высокая стоимость.

Скачать инструкцию по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Стрептомицин

Латинское название вещества Стрептомицин

Streptomycinum (род. Streptomycini)

Химическое название

О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1″2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1″4)-N,N’-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата)

Брутто-формула

C21H39N7O12

Фармакологическая группа вещества Стрептомицин

• Аминогликозиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57-92-1

Характеристика вещества Стрептомицин

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат I ряда. Продуцируется лучистыми грибами Streptomyces globisporus streptomycini или другими родственными микроорганизмами.

Стрептомицина сульфат — порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, горьковатая на вкус. Гигроскопичен. Практически нерастворим в этиловом спирте, хлороформе, эфире; легко растворим в воде. Так, растворимость (в мг/мл) при 28 °C: вода >20; метанол 0,85; этанол 0,30; изопропанол 0,01; петролейный эфир 0,015; углерода тетрахлорид 0,035; эфир 0,035. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Молекулярная масса 1457,39.

Стрептомицина сульфат применяют в/м, внутрь (с целью воздействия на кишечную флору), вводят в полости тела. Для инъекции под оболочки мозга при менингите используют только стрептомицин-хлоркальциевый комплекс (двойная соль стрептомицина гидрохлорида и кальция хлорида), который оказывает меньшее раздражающее действие, чем другие препараты стрептомицина. Токсичность стрептомицина хлоркальциевого комплекса значительная, поэтому применяют его в случае крайней необходимости.

Фармакология

Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Проникает внутрь микробной клетки за счет активного транспорта и пассивной диффузии, которая усиливается средствами, нарушающими синтез клеточной мембраны (например пенициллинами). Необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с матричной (информационной) РНК, синтезируются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет.

Стрептомицин активен, особенно в щелочной среде, в отношении Mycobacterium tuberculosis (в основном внеклеточно расположенных), большинства грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis) и некоторых грамположительных (Staphylococcus aureus, кроме метициллинорезистентных) микроорганизмов, включая пенициллиноустойчивые штаммы. Менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и Enterobacter spp. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы. В процессе лечения достаточно быстро развивается резистентность возбудителя; существуют стрептомицинзависимые бактерии (мутагенное изменение рецепторного белка Р12), использующие стрептомицин для своего роста. Для лечения туберкулеза используется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (за исключением канамицина и виомицина). In vitro может образовывать комплексные соединения с бета-лактамными антибиотиками, утрачивая свою активность.

Плохо всасывается из ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, в связи с чем внутрь применяется только при кишечных инфекциях, парентерально (в/м)  — при системных, применяется также местно. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется. Быстро всасывается при внутрибрюшинном и внутриплевральном введении, в значительных количествах может всасываться при промывании полостей и каверн (за исключением промывания мочевого пузыря). При однократном в/м введении в дозе 1,0 г Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет 25–50 мкг/мл. Концентрация в плазме крови уменьшается медленно (примерно на 50% за 5–6 ч). Связывается с белками крови менее чем на 10%. Объем распределения — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Создает высокие концентрации в почках (может накапливаться в корковом веществе), легких, печени и внеклеточной жидкости (включая сыворотку крови, лимфу, жидкость абсцессов, содержимое каверн, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную жидкости). Низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте. Обладает слабовыраженной тропностью к мышечной, костной и жировой тканям. В терапевтических концентрациях через неповрежденный ГЭБ не проходит, при воспалении мозговых оболочек его проницаемость для стрептомицина увеличивается, и концентрация в спинно-мозговой жидкости достигает 20% от концентрации в плазме крови. В сравнении со взрослыми, у новорожденных достигаются более высокие его концентрации в спинно-мозговой жидкости. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 100 ч, у больных муковисцидозом — укорачивается до 1–2 ч. Экскретируется в основном почками (95%) путем клубочковой фильтрации, в небольших количествах выделяется с желчью, слюной и потом. При нормальной выделительной функции почек не кумулирует. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности стрептомицина при болезни Уиппла, хейверхиллской лихорадке, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

Несмотря на то, что стрептомицин in vitro активен в отношении Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp. и легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

Применение вещества Стрептомицин

Туберкулез различной локализации (в т.ч. туберкулезный менингит) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, бактериальный эндокардит (в сочетании с бензилпенициллином, ампициллином или ванкомицином), кишечные инфекции и инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Ограничения к применению

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), болезни органов кроветворения, склонность к кровоточивости, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, сердечная недостаточность II–III ст., тяжелые формы артериальной гипертензии и ИБС, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, дегидратация, поражение печени, пожилой и детский возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Концентрация стрептомицина в крови плода составляет обычно менее 50% таковой в крови матери. Стрептомицин вызывал глухоту у детей, матери которых получали его в период беременности. Проникает через плаценту, определяется в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей около 50% от концентрации в сыворотке крови матери. Оказывает нефро- и ототоксическое действие на плод.

Категория действия на плод по FDA — D.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком, может оказывать влияние на микрофлору кишечника, однако, вследствие низкой абсорбции из ЖКТ, других осложнений у грудных детей не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Побочные действия вещества Стрептомицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия).

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.

Взаимодействие

При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых аэробов. Однако недопустимо смешивать стрептомицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение стрептомицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, гентамицин, мономицин и тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, этакриновой кислотой, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения стрептомицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинестеразные средства (неостигмина метилсульфат п/к), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ.

Пути введения

В/м, интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей), внутрикавернозно, внутрь.

Меры предосторожности вещества Стрептомицин

В связи с высокой токсичностью и возможным развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Ранее леченым больным туберкулезом стрептомицин следует назначать после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пациентов пожилого возраста суточная доза должна быть уменьшена. Новорожденным и детям грудного возраста стрептомицин назначают только по жизненным показаниям. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые и остаточные концентрации стрептомицина в сыворотке крови (проводить терапевтический лекарственный мониторинг). До начала и в процессе лечения следует регулярно контролировать функции VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма, калорические пробы) и почек. При первых признаках ото- или нефротоксического действия препарат отменяют. У людей, длительно соприкасающихся со стрептомицином (медицинский персонал, фармацевты, работники фармацевтических предприятий), может развиваться контактный дерматит. Во избежание этого следует соблюдать необходимые меры предосторожности (работать в перчатках и т.п.)

Дозы исчисляют в массовом (весовом) выражении или в единицах действия (ЕД) ; 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания. С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия