Можно ли давать церукал при поносе
Действующее вещество
– метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.
| 1 таб. | |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 10.54 мг, |
| в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Дозировка
Взрослым внутрь – по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально – по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь – 20 мг; суточная – 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема – 1-3 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко – сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение в детском возрасте
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Описание препарата ЦЕРУКАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Название лекарственного средства: Церукал (таблетки), Церукал (инъекционный
раствор). Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид.
Порядок отпуска
из аптечных учреждений. Отпускается из аптек по рецепту врача.
Состав лекарственного средства.
Группа веществ или показания к применению.
Производное прокаинамида. Средство, усиливающее моторику желудка и кишечника,
противорвотное средство.
Действующие вещества, форма и количество Церукал
(таблетки): одна таблетка содержит 10,54 мг метоклопрамида гидрохлорида, что
соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида. Церукал (инъекционный
раствор): одна ампула содержит 10, 54 мл метоклопрамида гидрохлорида в 2 мл
инъекционного раствора, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида
гидрохлорида. По немецкой фармакопее (DAB) под метоклопрамидом следует понимать
моногидрат метоклопрамида гидрохлорида.
Прочие важные составные части
(вспомогательные вещества) Церукал (таблетки): желатин, картофельный крахмал,
лактоза 1 1420, стеарат магния, осажденная двуокись кремния. Церукал (инъекционный
раствор): О, 25 мг безводного сульфита натрия, хлорид натрия, динатриевая соль
2 Н2О этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций, углекислый газ.
Показания к применению Церукала. Нарушения моторики верхних отделов желудочно-кишечного
тракта, например, при синдроме раздражённого желудка, изжоге, рефлюкс-эзофагите
и стенозе привратника на функциональной основе. Тошнота, позывы к рвоте и
рвота различного происхождения, как, например, при заболеваниях печени и почек,
черепно-мозговых травмах, мигрени и непереносимости лекарственных средств. Парез
желудка на диабетической основе. Препарат применяют как средство, облегчающее
зондирование двенадцатиперстной кишки и тощей кишки, для ускорения опорожнения
желудка и прохождения пищевых масс по тонкому кишечнику при проведении рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкого кишечника.
Противопоказания. Церукал противопоказано применять при: – известной повышенной
чувствительности к этому препарату, – феохромоцитоме, – механической закупорке
просвета кишки, – перфорации кишечника и желудочно-кишечных кровотечениях,
– пролактинозависимых опухолях, – у больных эпилепсией и с экстрапирамидными
двигательными расстройствами, – в первые 3 месяца беременности и в период
кормления грудью, – у новорождённых и у маленьких детей до 2 лет. Только по
строгим жизненным показаниям препарат применяют: – у детей в возрасте от 3
до 14 лет, – во 2 и 3 триместре беременности. Больным с пониженной функцией
почек Церукал назначают в уменьшенных дозах (см. раздел „Дозировка”). В связи
с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор Церукала не следует назначать
больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Побочноеые действия. Иногда, в основном при применении метоклопрамида в более
высоких дозах, у больных могут возникать чувство усталости, головные боли,
головокружение, чувство страха, беспокойство и понос. В отдельных случаях,
главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные
тикообразные подёргивания мышц лица, шеи и плеч). После отмены препарата эти
явления ослабевают через несколько часов; возможно немедленное устранение
их внутривенным введением биперидена (следует учитывать рекомендации производителя).
Для успокоения больного можно также применять диазепам. После более длительного
применения препарата в редких случаях в связи со стимуляцией секреции пролактина
могут возникать гинекомастия, галакторея или нарушения менструаций; при развитии
этих явлений Церукал отменяют. После длительного лечения Церукалом у некоторых
больных пожилого возраста развивался паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезии)
и поздние дискинезии. У подростков и больных с тяжёлой формой недостаточности
почек, у которых замедлено выведение метоклопрамида из организма, особенно следят
за развитием побочных явлений ; в случае их возникновения лекарственное средство
сразу же отменяют. В связи с содержанием в инъекционном растворе Церукала сульфита
натрия в отдельных случаях – в основном у больных бронхиальной астмой – могут
возникать реакции повышенной чувствительности к медикаменту, выражающиеся тошнотой,
поносом, одышкой, острым приступом астмы, нарушениями сознания или шоком.
Эти реакции могут протекать индивидуально различно, у некоторых больных
они даже могут вызывать угрожающие жизни состояния. Уличное движение и реакционная
способность больных: Даже при правильном применении по указанию врача это лекарственное
средство может настолько влиять на больных, что они теряют способность быстро
реагировать, например, при вождении автотранспорта или обслуживании машин.
Это явление особенно сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Действие метоклопрамида
могут ослаблять антихолинергические средства. В связи с влиянием на моторику
желудка и кишечника метоклопрамид может изменять процесс всасывания других
медикаментов. С одной стороны, может отмечаться замедление всасывания дигоксина
и циметидина, с другой стороны – ускорение всасывания антибиотиков, парацетамола
и алкоголя. Кроме того, метоклопрамид может потенцировать действие алкоголя
и успокаивающих медикаментов.
Во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств одновременно
с метоклопрамидом не следует назначать нейролептические препараты. Метоклопрамид
может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы
(МАО) и симпатомиметических средств. В связи с содержанием в инъекционном растворе
сульфита натрия тиамин (витамин B1), принятый одновременно с Церукалом, может
быстро распадаться в организме.
Меры предосторожности. Нет.
Самые важные несовместимости. Инъекционный раствор Церукала нельзя смешивать
со щелочными инфузионными растворами.
Дозировка, разовые и суточные дозы. Для взрослых и подростков старше 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет
10 мг метоклопрамида, а суточная доза -30-40 мг метоклопрамида. Взрослым и подросткам
старше 14 лет внутрь дают по 1 таблетке Церукала 3 – 4 раза в день или им вливают
внутримышечно или внутривенно по 1 ампуле Церукала 3 – 4 раза в день. Для
детей в возрасте до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг
массы тела, высшая суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела.
При недостаточности почек дозу препарата подбирают соответственно степени
выраженности нарушения функции почек. Клиренс креатинина Доза метоклопрамида
до 10 мл/мин 10 мг 1 раз в день от 11 до 60 мл/мин 10 мг 1 раз в день и 5 мг
1 раз в день. Назначение метоклопрамида в высоких дозах при тошноте и рвоте,
вызванных цитостатическими средствами:
Схема дозировки 1: путем краткой капельной инфузии (в течение 15 минут) Церукал
вливают в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством,
а также спустя 1 1/2, 31/2, 51/2 и 81/2 часов после применения цитостатического
средства.
Схема дозировки 2: путем длительной капельной инфузии Церукал вливают
в дозе 1 (0, 5) мг/кг в час, начиная за 2 часа до применения цитостатического
средства, затем в дозе 0, 5 (0, 25) мг/кг в час в течение 24 часов после применения
цитостатического средства.
Способ и длительность применения. Церукал (таблетки): таблетки Церукала
принимают внутрь примерно за 30 минут до еды. Длительность курса лечения определяет врач. В общем один курс лечения достаточно проводить в течение 4 – 6
недель. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 месяцев. Церукал
(инъекционный раствор): инъекционный раствор Церукала вводят внутримышечно
или внутривенно одномоментно (медленно).
При лечении цитостатическим средством инъекционный раствор Церукала применяют
в виде краткой или длительной капельной инфузии: курс лечения препаратом продолжают
в течение всего периода лечения цитостатическим средством. Каждое краткое капельное
вливание проводят в течение 15 минут, после предварительного разведения дозы
Церукала в 50 мл инфузионного раствора. Инъекционный раствор Церукала можно
разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы
(см. раздел „Самые важные несовместимости”).
Отравления и меры борьбы
с ними. Симптомы отравления. Клиническая картина отравления выражается сонливостью,
спутанностью сознания, раздражимостью, чувством беспокойства, судорогами,
экстрапирамидными двигательными расстройствами, нарушениями функции сердечно-сосудистой
системы с брадикардией и повышением или понижением кровяного давления. Смертельные
случаи отравления до сих пор не известны.
Лечение отравлений. При более легких
формах отравления симптомы исчезают примерно через 24 часа после отмены лекарственного
средства. В зависимости от тяжести картины отравления за жизненными функциями
больного рекомендуется установить наблюдение вплоть до полного исчезновения
симптомов. Экстрапирамидные расстройства можно быстро устранять медленным
внутривенным введением биперидена (дозы для взрослых составляют 2,5-5 мг,
для детей-0,04 мг/кг массы тела, следует придерживаться рекомендаций производителя).
Для успокоения больного можно применять диазепам.
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Побочные эффекты
- Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фармакологические и токсикологические свойства. Фармакокинетика и биологическая
доступность для тех случаев, когда эти данные необходимы для терапевтического
применения
Фармакологические свойства. Метоклопрамид оказывает противорвотное действие
при тошноте и рвоте различного происхождения. Это действие связано с блокадой
дофаминовых рецепторов головного мозга, которая обусловливает повышение порога
раздражения рвотного центра. Кроме того, метоклопрамид стимулирует двигательную
активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта прямым влиянием на мускулатуру
кишечника и повышением высвобождения ацетилхолина из постганглионарных нервных
окончаний.
Токсикологические свойства. Острая токсичность ЛД50 метоклопрамида для
крысы при внутривенном вливании составляет 63 мг/кг массы тела и для мыши –
106 мг/кг массы тела. Хроническая токсичность При исследовании субхронической
и хронической токсичности при пероральном и внутривенном введении метоклопрамида
в соответствующих дозах у всех животных отмечались следующие картины отравления:
у собаки и кролика уменьшение количества потребленного корма, снижение прибавки
массы животных, понос, лейкоцитоз и анемия, увеличение лактатдегидрогеназы
и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, седативный эффект, анорексия ; у крысы
повышение ГЩТ и ГПТ, а также общего билирубина в сыворотке крови. Самая низкая
токсическая доза метоклопрамида для крысы и собаки при хроническом пероральном
введении составляла от 11 до 35 мг/кг массы тела; смертельный предел доз колебался от 35 до 115 мг/кг массы тела.
Самая низкая токсическая доза метоклопрамида для собаки при внутривенном
введении составляла от 6 до 18 мг/кг массы тела, для кролика – от 2 до 10 мг/кг
массы тела. Мутагенный и канцерогенный потенциал В исследованиях метоклопрамида
на мутагенные свойства (тест ЭМЕСА, 3 разных штамма сальмонелл) не было обнаружено
никаких признаков мутагенных свойств лекарственного вещества. В исследованиях
метоклопрамида на канцерогенные свойства, проведенных на крысах (пероральное
введение в течение примерно 1 1/2 лет в дозах, в 40 раз превышающих терапевтические
дозы для человека), кроме повышения уровня пролактина в крови, не было установлено
никаких других особенностей.
Также до сих пор ни в клинических, ни в эпидемиологических исследованиях
не была доказана связь между применением веществ, стимулирующих пролактин, и
возникновением рака молочной железы. Репродуктивная токсикология. Изучение репродуктивной
функции при применении метоклопрамида было проведено на 3 видах животных (мышь,
крыса и кролик). Даже при введении метоклопрамида в самых высоких исследуемых
дозах (116,2 или 200 мг/кг массы тела перорально) не было дано никаких указаний
на тератогенные или эмбриотоксические свойства лекарственного средства.
У людей опыт с применением метоклопрамида в период беременности был накоплен
примерно на 200 женщинах : около 130 из них подвергались влиянию лекарственного
вещества в первые три месяца беременности. Не были описаны отрицательные влияния
на новорождённых. Правда, полученные до сих пор результаты еще не достаточны
для того, чтобы подобные эффекты можно было бы исключить с полной достоверностью. Репродуктивно-токсикологические исследования метоклопрамида в период
лечения цитостатическим средством проведены не были.
Фармакокинетика. После перорального применения метоклопрамид быстро
всасывается в желудочно-кишечном тракте. Системная биологическая доступность
перорально принятого метоклопрамида колеблется от 60 до 80%. Максимальные концентрации
метоклопрамида в сыворотке крови после перорального применения значительно
зависят от индивидуального метаболизма при первом прохождении лекарственного
вещества через печень (first pass). Объем распределения пребывает в пределах
от 3 до 6 л/кг. Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер
и переходит в молоко матери. 80% разовой пероральной дозы метоклопрамида выводится
из организма вместе с мочой в течение 24 часов в свободной и конъюгированной
форме, а также в виде метаболитов.
Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов у здоровых пробандов и примерно 14 часов у больных с пониженной функцией почек.
Биологическая доступность. Церукал (таблетки): в исследованиях метоклопрамида
на биоэквивалентность, проведенных в 1983 году, были получены следующие показатели
фармакокинетических параметров (однократный прием лекарственного вещества внутрь
в дозе 30 мг каждым из 8 пробандов): Церукал Препарат для сравнения t max (час)
0,76 ± 0,18 0,97 ± 0,09 С max(нг/мл) 117±34 111±9 AUC (нг * ч/мл) 777 ± 65 781
± 93
Данные представляют собой средние показатели и широту рассеяния. t max: время
достижения максимальной концентрации в плазме крови, С max: максимальная концентрация
в плазме крови, AUC: площадь под фармакокинетической кривой. Относительная биологическая
доступность Церукала составляет 99,5%. Препараты следует рассматривать как
биоэквивалентные.
Прочие указания. Нет.
Срок годности. 5 лет. По истечении срока годности лекарственное средство
больше не применяют.
Условия хранения. Препарат сохраняют в защищенном от
света месте. Готовый инфузионный раствор можно хранить при комнатной температуре
в течение 24 часов.
Формы выпуска. Церукал (таблетки): упаковки по 50 таблеток. Церукал (инъекционный
раствор): упаковки по 10 ампул по 2 мл.
Применение препарата церукал только по назначению врача, инструкция дана для справки!
Смотрите также:
У нас также читают:
Источник