Бициллин 3 и понос
МНН: Бензатин бензилпенициллин, Бензилпенициллин, Бензилпенициллин прокаина
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003548
Информация о регистрации в РК:
24.08.2016 – 24.08.2021
Предельная цена закупа в РК:
35.07 KZT
Торговое название
Бициллин-3
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД
Состав
Один флакон содержит
активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 200000 ЕД,
бензилпенициллина натриевая соль – 200000 ЕД,
бензилпенициллина новокаиновая соль – 200000 ЕД
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные. Комбинированные препараты.
Код АТС J01СЕ30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани – низкое. Связь с белками плазмы – 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Показания к применению
– инфекции (у взрослых), вызванные чувствительными микроорганизмами: сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза.
– заболевания, вызываемые бледными трепонемами: фрамбезия, пинта
– стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы D): острый тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина, скарлатина
– ревматизм (профилактика)
– рожистое воспаление, раневые инфекции
Способ применения и дозы
Обычно Бициллин-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция – через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующих инъекций – 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения – 14 инъекций.
Бициллин 3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.
Приготовление суспензии
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tеmроге.
Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.
Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).
Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.
Бициллин-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы).
Побочные действия
-тромбоцитопения, лейкопения, лимфоаденопатия, анемия, гемолитическая анемия
– гипокоагуляция
-нарушения зрения, слепота
-остановка сердца, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилятация
-тошнота, рвота, кровь в стуле, некроз кишечника, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит
-нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория; поперечный миелит, судороги; кома, острое возбуждение со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром Уанье (Hoigne)) (сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации пенициллина и пенициллина прокаина; другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие, также могут возникнуть), астения, головная боль, нейропатия, вазовагальные реакции, нарушения мозгового кровообращения, обмороки, слабость
– реакции в месте инъекции: боль, воспаление, абсцесс, некроз, отек, кровоизлияния, целлюлит, гиперчувствительность, атрофия, экхимозы и язва кожи, ощущение тепла, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей, сосудисто-нервные повреждения
– артралгия, обострение артрита, воспаление надкостницы, миоглобинурия, рабдомиолиз
– усиленное потоотделение,эксфолиативный дерматит. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину
– гипоксия, апноэ, одышка
– нейрогенный мочевой пузырь, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция, приапизм, нефропатия
– эозинофилия, лихорадка, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни
– изменения в лабораторных показателях: увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови
– прочие: при длительной терапии – суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами
Когда применяют Бициллин-3 и его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу на новокаин.
В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, следует обратиться к врачу.
Противопоказания
– гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим, бета-лактамным антибиотикам, к новокаину
– период лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) – антагонизм действия.
Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.
Антикоагулянты – производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.
Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.
При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.
Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Особые указания
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения (серьезные реакции реакции гиперчуствительности – анафилактические реакции были зарегистрированы на терапию пенициллинами).
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Не вводить вблизи артерий или нерва.
Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.
Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.
Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.
Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Не влияет.
Передозировка
Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 600000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.
На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 С до 25 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез»
640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru
Держатель регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
| 453381691477976151_ru.doc | 69.5 кб |
| 805959421477977437_kz.doc | 56.71 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Источник
Фармацевтическая промышленность развивается с каждым днем. Создаются все новые антибактериальные средства, которые помогут быстро и эффективно справиться с различными заболеваниями. Однако современные антибиотики являются очень сильными лекарственными средствами, которые влияют на организм далеко не самым лучшим образом. Особенно актуальна эта проблема в ветеринарных клиниках, так как большинство человеческих препаратов не подходит для хрупкого организма животных. Поэтому многие ветеринары продолжают использовать «Бициллин-3». Инструкция по применению для животных подчеркивает, что это один из самых безопасных антибиотиков на сегодняшний день.
Фармакологическое действие
Это антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой. Препарат полностью блокирует рост и развитие бактерий. Насколько широка область использования препарата «Бициллин-3»? Инструкция по применению для животных говорит о том, что он активен в отношении многих возбудителей заболеваний.
Однако есть существенный минус, из-за которого данный препарат ветеринары стали заменять на более современные. Для его эффективного использования необходимо сначала точно установить возбудителя, иначе вы будете проводить лечение вслепую. «Бициллин-3» (инструкция по применению для животных признает это ограничение) малоэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, вирусов и грибов.
Общее описание
Среди ветеринаров чаще всего используются препараты для инъекций. Именно таким и является «Бициллин-3». Инструкция по применению для животных описывает его как порошок для приготовления раствора. «Бициллин-3» состоит из трех активных веществ – это бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллин натриевой соли и бензилпенициллин новокаиновой соли. Дозировка может отличатся: 200 000 или 400 000 ЕД.
Особенности препарата таковы, что он очень медленно гидролизуется. Поэтому после однократного введения достаточная для лечения концентрация препарата в крови наблюдается в течение шести-семи суток. Если возбудители заболевания чувствительны к пенициллину, то наблюдается стойкое улучшение состояния животного. В ином случае нужно менять терапию.
Показания к применению
Не забывайте о том, что знать особенности препаратов и симптомы заболеваний – это задача врачей. Только ветеринар должен назначить вашему питомцу «Бициллин-3 МЗ». Инструкция по применению подсказывает нам, что очень эффективным данный препарат будет при лечении стрептококковых инфекций. Это могут быть незаживающие раны, рожа. Здесь тоже есть свое исключение: стрептококковые инфекции группы B нечувствительны к данному препарату. В ряде случаев при лечении пироплазмоза и других заболеваний, которые помимо всей остальной клинической картины несут в себе и воспалительные процессы, используют именно этот антибиотик, так как он способен длительное время сохраняться в крови.
Применение препарата
Обычно врач инструктирует хозяев, когда назначает «Бициллин-3» (Bicillinum 3). Способ применения – внутримышечное ведение. Для этого используется внешняя поверхность бедра. Иглу нужно вводить под углом, глубоко в мышцу. Конечно лучше обратиться к профессионалам. Дозировка препарата рассчитывается врачом индивидуально, в зависимости от веса, возраста и состояния вашего питомца. Для взрослой собаки обычно разовая доза равна 300 тысяч ЕД. Максимально возможная – 600 тысяч ЕД, вводится она один раз в неделю. В исключительных случаях возможно введение 1,2 миллиона ЕД. В этом случае необходимо подключать «Хилак Форте» для защиты микрофлоры.
Побочные эффекты
Их сложно отследить у четвероногих питомцев, поэтому мы и приводим данное описание. Показания «Бициллин-3» (способ применения мы уже описывали выше) рекомендуют к использованию при самых разных инфекционных заболеваниях. Препарат дает возможность ограничиться маленьким количеством введений и обеспечить стабильное состояние организма.
Наши четвероногие друзья нуждаются в постоянном внимании, особенно когда впервые получают антибиотик. Инструкция по применению содержит целый перечень негативных реакций, которые нужно иметь в виду. Это может быть шум в ушах и головная боль, что проявится в сонливости и вялости животного.
В ряде случаев вы можете наблюдать диарею и тошноту, стоматит, нарушение функции печени, что можно определить посредством пальпации. Самые яркие побочные эффекты – это аллергические реакции. Это крапивница и отек Квинке. Обязательно нужно быть готовыми к этому и иметь под рукой антигистаминные средства.
Противопоказания
«Бициллин-3» для ветеринарной медицины является препаратом номер один. Но в первую очередь нужно оценить риск возникновения аллергических реакций. Для этого лучше первую дозировку вводить небольшую и в присутствии врача. Если в анамнезе были случаи аллергических реакций, то нужно проявить особую осторожность.
Крайне осторожно назначают препарат для беременных и щенных сук, вплоть до окончания периода грудного вскармливания. Действующее вещество легко проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Дополнительная информация
Надо отметить, что монотерапия этим препаратом практически никогда не практикуется. В некоторых случаях хорошие результаты можно получить при сочетании антибиотика и противопаразитарных препаратов, в других случаях идеальным вариантом будут иммуноглобулины, которые помогают повысить защитные силы организма.
В любом случае нежелательно самостоятельно применять «Бициллин». Инструкция по применению (цена, отзывы – чуть ниже) говорит о том, что, как и все остальные антибиотики, это серьезный препарат, который должен назначать врач. Чтобы применение не спровоцировало грибковых поражений, необходимо в комплекс добавлять аскорбиновую кислоту и витамины группы B. При необходимости врач может дополнительно назначить «Леворол» и «Нистатин». Инструкция к антибиотику рекомендует хранение в сухом и прохладном месте (до двадцати градусов).
Отзывы ветеринаров
Практически все молодые врачи спешат отказаться от пенициллинового ряда антибиотиков и перейти на более современные. И только опытные ветеринары понимают, что в ряде случаев именно «Бициллин-3» является оптимальным лекарственным средством, которое, с одной стороны, хорошо снимает воспалительные процессы, а с другой – является достаточно безопасным и хорошо переносится.
По мнению ветеринаров, большим преимуществом является длительное сохранение препарата в крови, причем именно в лечебных дозировках. На фоне действия антибиотика можно проводить сопутствующую терапию без дополнительных антибактериальных средств. Ветеринары подчеркивают, что «Бициллин» в отличие от большинства современных антибиотиков, является щадящим, но в то же время достаточно сильным и эффективным средством.
Аналоги
Вся пенициллиновая группа является родственной препарату «Бициллин». Инструкция по применению аналоги (состав у них немного меняется, но это не слишком сказывается на эффективности), к сожалению, не приводит. Это «Бициллин-1», который содержит только бензатин бензилпенициллин, и «Бициллин-5», то есть дуэт бензатина бензилпенициллинаина и бензилпенициллина новокаиновой соли. Дольше всего воздействует на организм «Бициллин-5». Он сохраняется в крови в лечебных дозах до 28 суток.
Если смотреть по фармакологической группе (пенициллины), то аналогов у этого препарата намного больше. Это «Ампициллин» и «Амоксиклав», «Оспамокс» и «Флемоклав Солютаб», «Хиконцил» и многие другие препараты, которые часто продаются в аптеках по достаточно высокой цене. При этом сам «Бициллин» обойдется примерно в 10-15 рублей за одну ампулу.
Источник