У меня от флуоксетина понос

Отравление флуоксетином и его побочные эффекты

Передозировка одного флуоксетина, по-видимому, минимально токсична до дозы 1500 мг. К их симптомам относятся сонливость, тремор, тошнота, рвота и тахикардия. Если флуоксетин принимают вместе с алкоголем, возможны тахикардия, повышение кровяного давления и помутнение сознания. При одновременном приеме ряда других веществ наблюдается серьезная симптоматика, иногда приводящая к летальному исходу.

По сравнению с масштабами применения этого лекарства во всем мире распространенность его передозировок низка. Примерно половина из них протекает бессимптомно. Таких пациентов можно выписывать, ориентируясь на их клиническое состояние, уже через 4 ч. В других случаях требуются медицинское наблюдение, интенсивная терапия или психиатрический контроль.

а) Структура и классификация. Молекула флуоксетина состоит из ароматического кольца, соединенного с фенилпропиламиновым производным, т. е. по структуре это дициклический антидепрессант. Молекулярная масса флуоксетина гидрохлорида составляет 345,8, а самого флуоксетина — 308,3. Переводной коэффициент между молярной концентрацией и единицами системы СИ равен 3,24: мкг/мл х 3,24 = мкмоль/л; мкмоль/л : 3,24 = мкг/мл.

б) Применение. Флуоксетин утвержден Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) как средство против депрессии.

На ограниченном числе пациентов продемонстрирована его эффективность (в том числе при низких дозах, начиная с 5 мг) в случаях обсессивно-компульсивного невроза, расстройств аппетита, включая булимию, нервную анорексию и ожирение, биполярных расстройств, катаплексии, панических расстройств, ажитированной деменции и некоторых других состояний, например предменструального синдрома, фетишизма, трихотилломании, патологической ревности и поведенческих аномалий, связанных с аутизмом. Возможно, флуоксетин несколько облегчает диабетическую невропатию.

в) Лекарственные формы. Флуоксетина гидрохлорид выпускается в форме пероральных препаратов — капсул, содержащих 20 мг флуоксетина (Prozac Pulvules), и раствора концентрацией 20 мг флуоксетина на 5 мл (Prozac) с 0,23 % спирта.

г) Источник. Флуоксетина гидрохлорид представляет собой синтетическое вещество.

д) Терапевтическая доза флуоксетина. При лечении тяжелой депрессии рекомендуемая начальная и поддерживающая доза флуоксетина составляет 20 мг/сут. Ее можно увеличить в течение нескольких недель до максимума 80 мг/сут, хотя многим помогают дозы, не превышающие начальной. В то же время некоторые медицинские учреждения применяют 100 мг/сут и даже больше.

е) Токсичная доза. Серьезных токсических эффектов обычно не наблюдается при пероральном приеме до 1500 мг флуоксетина. Принятая внутрь доза и концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в крови, по-видимому, связаны линейной зависимостью. Если доза превышает 500 мг и ее прием сочетается с этанолом, обычно наблюдаются тахикардия, повышение кровяного давления и снижение ясности сознания.

Прием внутрь 1200 мг флуоксетина прошел у одного пациента бессимптомно. В одном исследовании средняя передозировка у бессимптомных пациентов соответствовала 341 мг, а у симптоматических — 544 мг. У детей, получивших в среднем 1,76 мг/кг флуоксетина, отмечена минимальная симптоматика (сонливость, гиперактивность, диарея); все они выздоровели.

ж) Летальная доза. Смерть обычно наступала после приема разных количеств флуоксетина вместе с некоторыми другими веществами (см. статью “Клиническая картина”). Предполагают, что летальная доза составляет от 1 до 2 г. Для более точного определения причины смерти необходимы дополнительные данные по случаям его “чистых” передозировок и приема вместе с алкоголем и другими веществами.

з) Токсикокинетика флуоксетина:

– Всасывание. Флуоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — по крайней мере на 60—80 % перорально принятой дозы. В течение 4—8 ч достигается его пиковый плазменный уровень, варьирующий от 15 до 55 нг/мл. Флуоксетин интенсивно (примерно на 95 %) связывается с белками плазмы. Прием 60 мг/сут на протяжении 30 сут ведет к постепенному повышению плазменной концентрации до максимальных значений 300 нг/мл флуоксетина и 250 нг/мл норфлуоксетина (на 25-й день).

После отмены лекарства уровень флуоксетина в крови возвращается к исходному значению примерно за 60 сут. Концентрация норфлуоксетина снижается медленнее: через 60 сут она еще равна 100 нг/мл. Регулярный прием терапевтической дозы дает сывороточные концентрации флуоксетина в диапазоне 47— 469 нг/мл, а норфлуоксетина — от 52 до 446 нг/мл.

– Выведение. Флуоксетин в значительной мере метаболизируется путем N-деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % лекарства и около 10 % норфлуоксетина; примерно 73 % составляют в ней их неидентифицированные метаболиты. Период полувыведения флуоксетина после однократного приема равен 1 —4 сут, а после многократного введения доз — от 2 до 7 сут.

Для норфлуоксетина в обоих случаях он варьирует от 7 до 15 сут. Плазменный клиренс флуоксетина колеблется от 94 до 703 мл/мин, а норфлуоксетин, как правило, выводится медленнее исходного лекарства.

– Беременность и лактация. Данные по женщинам, принимавшим флуоксетин во время беременности, не говорят о статистически значимом увеличении риска выкидышей или серьезных маль-формаций плода. Впрочем, этот вывод еще необходимо подтвердить дополнительными исследованиями.

В одном случае потребление матерью дозы флуоксетина 20 мг/сут привело к его поступлению в организм грудного младенца, эквивалентному 15—20 мкг/кг в сутки; при этом ребенок отлично себя чувствовал и нормально развивался.

– Взаимодействие лекарственных средств. Флуоксетин может вступать в токсичные лекарственные взаимодействия различными путями, перечисленными ниже.

Взаимодействие флуоксетина с другими лекарствами:

1. Подавление флуоксетином и норфлуоксетином печеночного метаболизма (ингибирование цитохрома P450IID6) повышает при одновременном введении плазменный уровень и токсичность следующих веществ:

• трициклических антидепрессантов: эпилептические припадки, делирий, гипотензия;

• тразодона;

• галоперидола: экстрапирамидные симптомы;

• диазепама: удлинение периода полужизни, снижение плазменного клиренса;

• L-триптофана: серотониновый синдром;

• морфина и меперидина;

• карбамазепина: атаксия, миоклония, невнятная речь;

• барбитуратов ;

• варфарина: спонтанное кровотечение

2. Серотониновый синдром (кома, цианоз, ацидоз, гипотензия, почечная недостаточность) возникает при взаимодействии со следующими средствами:

• ингибиторами моноаминоксидазы, например фенелзином и транилципромином, которые ингибируют катаболизацию серотонина, в то время как флуоксетин блокирует его обратное поглощение пресинаптическими нейронами;

• L-триптофаном (предшественником 5-НТ)

3. Блокируя поглощение серотонина, флуоксетин:

• противодействует агонистическому влиянию буспирона на 5-НТ1А-рецепторы;

• может снизить потребность в алкоголе, не влияя на метаболизацию этанола

4. Фенфлурамин потенцирует реакцию на флуоксетин, стимулируя выделение серотонина

5. Флуоксетин может как повысить, так и понизить уровень лития в крови. Возможна литиевая интоксикация (энцефалопатия, мания). Если оба средства принимаются одновременно, необходим регулярный мониторинг уровня лития

6. Взаимодействие с селегилином чревато манией

7. Действие многих лекарств, влияющих на центральную нервную систему, при одновременном приеме флуоксетина не изучалось

8. Интенсивно связывающийся с плазменными белками флуоксетин конкурентно уменьшает связывание с ними таких потенциально опасных в свободной форме средств, как варфарин и дигитоксин

9. Употребление флуоксетина вместе с марихуаной индуцировало манию: содержащийся в конопле 9-тетрагидроканнабинол также является мощным ингибитором обратного поглощения серотонина

10. Возможно, флуоксетин ослабляет тягу к кокаину у подопытных животных

11. Ципрогептадин как антагонист серотониновых рецепторов подавляет антидепрессивное действие флуоксетина

12. Пентазоцин, применяемый вместе с флуоксетином, может индуцировать головокружение, тошноту, состояние тревоги, профузное потоотделение, атаксию и парестезию конечностей

13. Совместное применение галоперидола и флуоксетина ведет к поздней дискинезии

14. Флуоксетин может понизить высокую плазменную концентрацию фенитоина, чреватую симптомами фенитоиновой интоксикации

и) Механизм действия. Флуоксетин представляет собой избирательный ингибитор поглощения серотонина пресинаптической нейронной мембраной. По-видимому, если он и влияет на поглощение норадреналина или дофамина, то в минимальной степени, а при обычной терапевтической дозе не демонстрирует клинически значимого антихолинергического, антигистаминного и а1-антагонистического действия. По силе и избирательности ингибирующей активности его основной метаболит норфлуоксетин близок к исходному лекарству.

– Также рекомендуем “Клиника отравления флуоксетином”

Оглавление темы “Отравление лекарствами влияющими на серотониновые рецепторы”:

1. Серотониновый синдром – причины, клиника, лечение
2. Отравление буспироном и его побочные эффекты
3. Отравление ципрогептадином и его побочные эффекты
4. Отравление флуоксетином и его побочные эффекты
5. Клиника отравления флуоксетином
6. Лабораторная диагностика отравления флуоксетином
7. Лечение отравления флуоксетином
8. Отравление флувоксамином и его побочные эффекты
9. Отравление кетансерином и его побочные эффекты
10. Отравление ондансетроном (Zofran) и его побочные эффекты

Антидепрессанты традиционно окружены ореолом чего-то опасного и пугающего. Не минула эта участь и флуоксетин, собравший вокруг себя множество мифов и заблуждений, самые популярные из которых и рассмотрены на этой странице.

Зависимость от флуоксетина и синдром отмены

Зависимость от антидепрессантов — самая больная тема, когда речь заходит о путях избавления от тех или иных проблем психики. В обществе бытует мнение, будто антидепрессанты это некий наркотик, единожды употребив который подсаживаешься навсегда и медленно катишься к деградации личности.

На самом деле все не так страшно.

Первопричина такого заблуждения лежит в том, что зачастую человек не видит разницы между антидепрессантами и их группами, и анксиолитиками (транквилизаторами).

Анксиолитики — группа препаратов, оказывающая седативный и ярко выраженный противотревожный эффект. Самый известный подобный препарат на западе — «Валиум», в России — «Феназепам». Эти препараты действительно вызывают развитие медикаментозной зависимости, но не имеют ничего общего с антидепрессантами. Свободный оборот анксиолитических препаратов в РФ ограничен. Это не значит, что приобрести их прямо-таки нереально. Но, по крайней мере, это точно невозможно сделать по незнанию.

Антидепрессанты — медицинские препараты совершенно другого принципа действия. Антидепрессанты делятся на группы — трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, СИОЗС — к которым и относится флуоксетин, и прочие. На этом сайте не ставится задача объяснить принцип действия каждой из групп антидепрессантов. Поэтому ограничимся лишь пояснением, что самые сильнодействующие и тяжело переносимые пациентами антидепрессанты — трициклические. В то же время селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — группа достаточно мягких и легко переносимых препаратов. Ни один из препаратов группы СИОЗС не вызывает медикаментозной зависимости.

Касательно синдрома отмены. В чистой теории он есть почти у каждого препарата, чье воздействие на организм хоть немного сильнее поливитаминов. Даже средства контроля гипертонии (медикаменты привычные для многих людей и обычно воспринимаемые в обществе без опаски) нельзя резко прекращать принимать — нужно плавно и постепенно снижать дозу. Так и в инструкции к флуоксетину четко прописано, что при выходе из курса нужно постепенно снижать дозировку. Сначала довести потребление препарата до минимальной неделимой дозы (обычно это одна капсула 20мг). Затем увеличить интервалы между приемами препарата — с ежедневного до одного раза в 2 дня, затем до одного раза в 3 дня, затем до 1 капсулы в неделю, и после этого уже полностью прекратить прием. Четкое следование инструкции гарантирует отсутствие любых проявлений синдрома отмены.

Но стоит отметить и еще один момент — период полувыведения флуоксетина из организма составляет 16 дней. Таким образом, резко бросить прием этого препарата не получится при всем желании. Даже если вопреки рекомендациям из инструкции бросить его прием за один день — концентрация действующего вещества в крови будет плавно и постепенно снижаться на протяжении 16 дней, обеспечивая мягкий выход из курса. Даже при горячем желании навредить своему организму не получится — длительный период полувыведения играет роль этакой «защиты от дурака».

Флуоксетин и сексуальная функция

Другой популярный миф гласит, что флуоксетин и другие антидепрессанты СИОЗС-группы негативно влияют на либидо, снижают половое влечение, приводят к наступлению импотенции у мужчин.

Да, действительно, употребление флуоксетина может привести к импотенции. Но тут важно помнить, что это всего лишь один из множества возможных побочных эффектов, и далеко не самый распространенный у этого препарата. Он может проявиться, а может и нет. Кстати, у флуоксетина есть и обратный побочный эффект — «спонтанная эрекция». Ну это так, к слову. Про его существование у критиков антидепрессантов вспоминать почему-то не принято :).

И даже если вам и повезло оказаться в числе «счастливчиков», у которых проявляется вышеозвученный побочный эффект — нет причин паниковать. Импотенция от флуоксетина носит временный характер, и может пройти сама собой во время курса (это абсолютно нормальное явление — организм приспосабливается и некоторые проявлявшиеся в начале побочные эффекты со временем просто исчезают) и в любом случае гарантированно пройдет через несколько дней после прекращения употребления препаратов флуоксетина.

Cтоит обратить внимание на то, что флуоксетин — это не какие-то сладкие конфетки, принимаемые человеком просто так под влиянием сиюминутных хотелок. Это серьезный медицинский препарат, использующийся для избавления от заметно снижающих качество жизни недугов: неврозов, депрессий, тревожных расстройств.

Давайте сравнивать реальное с реальным. Что хуже — небольшой шанс обрести временную импотенцию на некоторое время от флуоксетина, или постоянно в фоновом режиме мучаться от хронической депрессии? А незалеченные неврозы, надо полагать, половую функцию только усиливают? При социофобии и сопутствующих ей трудностях с общением и завязыванием знакомств сильно ли вас утешит тот факт, что у вас нет ни малейших проблем с эрекцией?

Есть такое понятие — «меньшее зло». И в данном случае риск проявления обратимых побочных эффектов является меньшим злом по сравнению с альтернативой.

Что же касается влияния флуоксетина на половое влечение, то оно отсутствует. С одной оговоркой — флуоксетин сильно снижает невротические потребности, будь то компульсивное переедание, тяга к алкоголю или стремление к половой близости как к возможности ненадолго забыться. Нужно видеть разницу между здоровым половым влечением (которое никоим образом не пострадает) и невротическими реакциями, которые сойдут на нет вместе с самим неврозом.

Флуоксетин и похудение

Как ни странно, помимо своего прямого назначения флуоксетин обрел в народе популярность как средство для похудения. Стоит начать набирать слово «флуоксетин» в Google, как поисковик услужливо подсказывает тебе — «флуоксетин для похудения».

И действительно, бывший изначально побочным эффект флуоксетина стал очень востребован у молодых девушек, желающих быстро и без малейшего приложения усилий сбросить лишние килограммы.

Да, флуоксетин действительно помогает худеть, но делает это крайне неэффективно и слишком большой ценой.

Подробнее о возможностях использования флуоксетина для похудания расписано на отдельной странице.

Напоследок хочется еще раз обратить внимание на то, что заявленная в инструкции к флуоксетину «потеря веса» — это в первую очередь побочный эффект. А никакой побочный эффект не может проявляться со 100% вероятностью. Если поискать в интернете, то можно найти немало отзывов тех, кто под воздействием флуоксетина не похудел вообще. Или даже немного поправился.

Смертность на фоне употребления флуоксетина

Наибольшие опасения у людей вызывает тот факт, что флуоксетин якобы провоцирует агрессию и усиливает суицидальные настроения. Но так ли это на самом деле?

Флуоксетин и агрессивное поведение

Проще всего разобраться с агрессией. Миф о том, что флуоксетин провоцирует агрессивное поведение пошел после того как выяснилось, что некоторые из американских массовых убийц на каком-то этапе своей жизни принимали «Прозак». В том числе на Прозаке «сидели» по назначению врача несколько подростков, устроивших стрельбу в своих одноклассников в американских школах.

Что можно сказать по этому поводу? Налицо грубая спекуляция статистическими данными из той же серии что «по статистике 100% употреблявших в пищу огурцы людей умирает» и следующего из этого вывода «огурцы — это яд».

Действительно, некоторые из преступивших черту закона людей принимали препараты флуоксетина. Но было бы удивительно если из десятков миллионов получивших от американских врачей рецепты на «Прозак» людей не нашлось бы ни одного представителя криминалитета, или банковского работника, или мексиканца, или представителя любой другой социальной группы, не так ли?

Действительно, совершение человеком такого акта немотивированной агрессии как массовый расстрел других людей свидетельствует о наличии какого-то расстройства его психики, в качестве коррекции которого ему и были выписаны препараты из группы антидепрессантов.

Но где взаимосвязь между употреблением флуоксетина и приступами агрессии? Без притягивания за уши невозможно найти ее в вышеперечисленных фактах. В российской психиатрической практике вообще отсутствуют случаи, когда можно было бы сказать, что прием антидепрессантов СИОЗС-группы провоцировал у пациентов агрессии.

Кроме того, не стоит забывать о том, что в США очень развита судебная практика и любой, даже самый трагичный случай принято обставлять с максимальной выгодой для себя. Отсюда и обвинения по самым разным поводам и в адрес производителей лекарственных препаратов, и в адрес разработчиков компьютерных игр, и других компаний, у которых можно хотя бы попытаться отсудить себе солидную денежную компенсацию.

Известный массовый убийца последних лет Андерс Брейвик не принимал антидепрессантов. Маньяк Андрей Чикатило никогда не обращался к психиатрам с жалобами на свое состояние. Московскому стрелку Андрею Виноградову был выписан ципралекс, но он самовольно прекратил курс незадолго до печальных событий, виновником которых стал.

Флуоксетин и риск суицида

А вот влияние флуоксетина на риск суицида — куда более неоднозначный момент. Действительно, было документально подтверждено некоторое количество самоубийств среди принимавших флуоксетин пациентов. Их близкие утверждают, что в некоторых случаях погибший не демонстрировал наличие суицидальных наклонностей до начала употребления данного препарата.

Мнения специалистов на этот счет расходятся. Виной тому недостаточность статистической базы. Кроме того, нельзя принимать за непреложную истину отсутствие суицидальных наклонностей в случаях, когда погибший не говорил об этом своей жене, родителям, друзьям, и даже лечащему врачу. Не говорил — не означает, что не думал.

Но все же среди компетентных специалистов принято считать, что при наличии суицидального настроя флуоксетин действительно может повышать риск совершения суицида. Это не противоречит природе действия препарата. Под действием флуоксетина человек становится спокойнее и увереннее в себе. Другое дело, что кому-то не хватало этой уверенности для того, чтобы вернуться к полноценной жизни и реализовать себя, а кому-то — для того чтобы свести счеты с жизнью.

Наличие суицидальных мыслей является строжайшим противопоказанием к приему препаратов флуоксетина и ни в коем случае нельзя им пренебрегать. Более того, при наличии суицидальных склонностей любое психиатрическое лечение должно происходить только в условиях стационара, под круглосуточным наблюдением специалистов.

И в то же время, если у человека изначально не было суицидальных наклонностей, то от употребления флуоксетина они не появятся.

Подытоживая вышесказанное можно сказать: флуоксетин представляет потенциально смертельную опасность для лиц с уже имеющимися суицидальными наклонностями, но не способен провоцировать такие наклонности сам по себе и его употребление не ставит под угрозу жизни не склонных к суициду пациентов.

Кому выгодно очернение флуоксетина?

Дойдя до этого пункта, посетитель сайта наверняка уже задался вопросом «но если флуоксетин — это такой замечательный препарат, то почему же вокруг него витает столько грязи и слухов?».

А объяснение этому очень простое — деньги. Большие деньги. Нет, даже так — ОЧЕНЬ БОЛЬШИЕ ДЕНЬГИ.

Дело в том, что при промышленном производстве действующее вещество антидепрессантов СИОЗС-группы стоит копейки, без преувеличения. Продажа же конечного препарата в больших объемах (а объем рынка потребителей антидепрессантов исчисляется сотнями миллионов людей) по устоявшимся рыночным ценам дает производителю сверхприбыли. На рынке одновременно присутствуют несколько конкурирующих препаратов от разных фармакологических концернов, каждый из которых обладает достаточными финансовыми ресурсами и мотивацией на то, чтобы развязать информационную войну и потопить своих конкурентов, или по крайней мере попытаться. Что мы и наблюдаем.

Более того, даже самому производителю Прозака, концерну Eli Lilly, сейчас уже не выгодно поддерживать положительную репутацию своего продукта. Флуоксетин, поступивший в розничную продажу в 1987 году, вышел из-под патентной защиты в 2001 году. С этого момента Eli Lilly уже не обладает монополией на выпуск препаратов флуоксетина под своей товарной маркой, и все имеющиеся дженерики Прозака автоматически переходят из разряда контрафакта, подпольно производимого на фабриках в странах третьего мира, в полностью легальный продукт, который вправе выпускать любая фармакологическая компания под своим брендом. Дешевые и не уступающие по качеству оригиналу дженерики подрывают спрос на Прозак. И, несмотря на то что производитель все еще имеет хорошие прибыли с его продаж, они не идут ни в какое сравнение с тем, что было раньше, пока патент еще действовал. В такой ситуации стратегически правильно выводить на рынок кардинально новый продукт — и снимать все сливки уже с его продаж, пока опять не истекут сроки патентной защиты.

А ведь помимо обладающих основной финансовой силой фармакорпораций, существуют еще и сторонники немедикаментозного избавления от всех тех проблем, с которыми позволяет справиться флуоксетин — психологи и психоаналитики. Стоимость одного сеанса психоанализа в США достигает 250$ — и это еще не предел. При этом один клиент может ходить на сеансы годами, а эффект от них может быть крайне незначительным, на уровне «все еще лучше, чем ничего». Психологи и психоаналитики вообще не отвечают за эффективность проводимых ими процедур, они способны гарантировать максимум отсутствие от них вреда.

Сильно ли по душе придется такому вот психоаналитику, привыкшему что клиенты годами ходят и отдают за каждые 60 минут общения с ним по 250$, что на рынке появился значительно более дешевый лекарственный препарат, позволяющий быстро и эффективно решить проблемы пациента, после чего тот возвращается к здоровой полноценной жизни и теряет интерес к психоанализу и занимающимся им специалистам? Думаю, что не очень. Людям всегда не по душе, когда прогресс вырывает из их рук привычные источники стабильного дохода. Что может сделать психоаналитик в этой ситуации? Правильно, всеми силами способствовать распространению репутации «опасного» и «имеющего много негативных побочных эффектов» у неугодного ему лекарственного вещества, в противовес которому можно предлагать собственные услуги — 100% безопасные, и неважно, что при этом они не дают искомого результата.

Подытоживая вышесказанное хочется сказать, что вокруг антидепрессантов в целом и флуоксетина в частности попросту нет незаангажированных в чью-то пользу источников информации. Что делать? Всегда и в первую очередь думать своей головой. И почаще задаваться вопросом «кому выгодно?».