При приеме мотилиум понос

Современный эффективный препарат щадящего действия. Быстро помогает справиться с рвотой, абдоминальными болями, симптомами обострения заболеваний ЖКТ. Нетоксичен, разрешен к приему взрослым и маленьким детям.

Содержание:

• Лекарственные формы и состав

• Терапевтический эффект

• Показания и дозы

• Побочные эффекты и взаимодействие

• Противопоказания

Лекарственные формы и состав

Мотилиум содержит в действующей дозе вещество домперидон. Это сильный блокатор дофаминовых рецепторов. Выпускается несколько видов препарата для приема внутрь:

1. Обычные таблетки в пленочной оболочке: белого цвета, выпуклые, с гравировкой «10М» . Каждая содержит 10 мг домперидона, лактозу, МКЦ, гидрированный растительный жир, крахмал, поливидон и другие вспомогательные компоненты. Упаковка содержит 1–3 блистера. 

2. Лингвальные таблетки для рассасывания с аналогичной дозировкой, слегка мятные на вкус. Активное вещество в них дополнено желатином, ментолом, аспартамом и маннитолом. Упакованы по 10–30 штук.

3. Суспензия для детей. Белая сиропообразная сладковатая жидкость с содержанием 1 мг домперидона в 100 мл. Расфасована в темные стеклянные флаконы с винтовой пробкой. Препарат содержит также сахаринат натрия, воду, сорбитол, полисорбат и стабилизаторы. Каждая упаковка средства имеет специальный шприц для точного дозирования.

Терапевтический эффект

Мотилиум обладает способностью устранять тошноту, останавливать рвоту, мягко активировать перистальтику кишечника. Активный компонент лекарства домперидон проявляет некоторые свойства нейролептика, подавляя чувствительность к дофамину. В отличие от других ингибиторов он более нейтрален: не вызывает дистонии, тремора, нервного тика.

Препарат увеличивает тонус мышечных волокон, усиливает сокращения сфинктера пищевода в его нижней части. Благодаря этому нормализуется эвакуаторная функция желудка, устраняются признаки диспепсии, несварения, других нарушений моторики и заболеваний органов ЖКТ.

Препарат всасывается слизистыми в течение нескольких минут и активно связывается с белками крови. Трансформируется клетками печени. Из организма выводится почками и с кишечным содержимым в течение 0,5–1 суток после приема.

Домперидон стимулирует выделение пролактина. На выделение желудочного сока и его кислотность не влияет. При употреблении во время или сразу после еды действие Мотилиума может несколько замедляться.

Показания и дозы

Лечение Мотилиумом включает широкий спектр патологий желудочно-кишечного тракта:

• язвенную болезнь — в составе комплексной терапии;

• атония кишечника;

• симптомы задержки опорожнения желудка: тяжесть, ощущение переполнения, тошнота;

• метеоризм, спазмы в кишечнике;

• гипокинетический холецистит;

• эпигастральные боли, изжога, рвота, отрыжка и другие симптомы эзофагита;

• приступы рвоты, вызванные интоксикацией, функциональными нарушениями, лекарственной или радиотерапией.

Мотилиум назначают для быстрого очищения полости желудка, просвета кишечника при подготовке к ультразвуковым и рентгенографическим исследованиям, иным медицинским процедурам.

Детям препарат показан при обильной рвоте, патологических срыгиваниях, признаках пищеводного рефлюкса, метеоризме, вздутии живота.

Средство рекомендовано применять натощак, за 30–40 мин. до еды. В некоторых случаях — перед сном.

1. Малышам до 5 лет дают суспензию: в рассчете 2,5 мл на каждые 10 кг массы тела. Грудничкам вводят Мотилиум из специального шприца или пипетки 3–4 раза в день. Флакон перед использованием смеси несколько раз встряхивают. Специальный дозатор-шприц после каждого набора лекарства промывают водой.

2. Детям старше 1 года разрешено увеличивать дозировку вдвое. 

3. В возрасте 5–12 лет разрешено 10–20 мл суспензии на прием либо по 1–2 таблетки препарата до 4 раз в сутки.

Взрослые могут принимать лекарство по 1–2 таблетки необходимое количество раз в день. Максимальная рекомендуемая доза — 80 мг. При сниженной функции печени дозировку следует снижать в 1,5–2 раза. Страдающим почечной недостаточностью препарат не вредит и разрешен к использованию, так как метаболиты с мочой выводятся в незначительном объеме. Коррекции доз в подобных случаях не требуется.

Побочные эффекты и взаимодействие

При лечении Мотилиумом следует соблюдать осторожность употребляющим антацидные и снижающие секреторную активность средства. Их рекомендуется разделять по времени.

Одновременный прием антимикотических препаратов, некоторых лекарств против ВИЧ-инфекции и макролидов способствует пролонгированному присутствию Мотилиума в крови. Это важно учитывать людям с нарушениями функций печени и эндокринной системы.

Большинство пациентов хорошо переносит терапию. В редких случаях препарат может провоцировать нарушения менструального цикла или гинемастию из-за изменения уровня пролактина у женщин.

При передозировке вероятно появление спазмов в области кишечника, ухудшения аппетита, сонливости, неприятного привкуса во рту.

Противопоказания

Отказаться от терапии Мотилиумом следует:

• при внутренних кровотечениях, прободениях язвенных поражений;

• очагах механической кишечной непроходимости;

• при тяжелых нарушениях функций или опухолях гипофиза;

• пролактиноме;

• тяжелой печеночной или сердечной недостаточности;

• аллергических реакциях на активное вещество или какой-либо из вспомогательных компонентов препарата.

Возможные признаки индивидуальной непереносимости Мотилиума: кожная сыпь, зуд, слезотечение, появление нервозности, резкое нарушение аппетита, усиление неблагоприятных симптомов со стороны ЖКТ. В подобной ситуации требуется прекратить курс и немедленно проконсультироваться по этому поводу у врача.

В период лечения ингибиторами изофермента CYP3A4, Кетоконазолом, Эритромицином от приема Мотилиума необходимо отказаться, так как сочетание препаратов может нарушать работу сердца.

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Мотилиум®

Торговое наименование препарата

Мотилиум®

Международное непатентованное наименование

Домперидон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На 1 таблетку:

действующее вещество: домперидон 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 54,2 мг, кукурузный крахмал 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, прежелатинизированный крахмал 3 мг, повидон К90 1,5 мг, магния стеарат 0,6 мг, хлопка семян масло гидрогенизированное 0,5 мг, натрия лаурилсульфат 0,15 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 5 мПа×с 2,2 мг, натрия лаурилсульфат 0,05 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой, от белого до бледно-кремового цвета, с надписью “JANSSEN” на одной стороне таблетки и М/10 на другой. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Код АТХ

A03FA03

Фармакодинамика:

Домперидон – антагонист дофамина обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями особенно у взрослых но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата выявляемые в головном мозге свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 – 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91 – 93%. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450 участвующей в N-деалкилировании домперидона в то время как изоферменты CYP3A4 CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата выделяющегося в неизмененном виде являетсянебольшой (10 % – выводится кишечником и приблизительно 1 % -почками). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл т. е. > 06 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 74 до 208 часа но концентрации препарата в плазме ниже чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Сmах домперидона были в 29 и 15 раза выше чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания:

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

– Непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– пролактинома;

– одновременное применение пероральных форм кетоконазола эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин итраконазол флуконазол позаконазол ритонавир саквинавир амиодарон телитромицин телапревир и вориконазол) за исключением апоморфина (см.разделы “Взаимодействие с другими лекарственным и средствами” и “Особые указания”);

– выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца такие как хроническая сердечная недостаточность;

– кровотечения из желудочно-кишечного тракта механическая кишечная непроходимость перфорация желудка или кишечника;

– печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

– масса тела менее 35 кг;

– детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;

– беременность;

– период грудного вскармливания.

С осторожностью:

– Детский возраст;

– нарушения функции почек.

Беременность и лактация:

МОТИЛИУМ® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки МОТИЛИУМ® за 15-30 минут до еды в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более

По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более

По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию МОТИЛИУМ®.

Непрерывный прием МОТИЛИУМ® без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл т. е.>06 ммоль/л) увеличивается частоту приема МОТИЛИУМ® таблетки покрытые оболочкой следует снизить до 1 или 2 раз в сутки в зависимости от тяжести недостаточности.

Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел “Фармакологические свойства”).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Применение МОТИЛИУМ® противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел “Противопоказания”). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел “Фармакологические свойства”).

Побочные эффекты:

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов принимавших МОТИЛИУМ®: депрессия тревога снижение или отсутствие либидо головная боль сонливость акатизия диарея сыпь зуд увеличение молочных желез/гинекомастия боль и чувствительность в области молочных желез галакторея нарушения менструального цикла и аменорея нарушение лактации астения.

Нежелательные реакции наблюдавшиеся у < 1% пациентов принимавших МОТИЛИУМ®: гиперчувствительность крапивница отек молочных желез выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 10 %) часто (≥ 1 % но < 10 %) нечасто (≥ 01 % но < 1 %) редко (≥ 001 % но < 01 %) и очень редко (<001%) включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции включая анафилактический шок.

Психические нарушения. Очень редко: повышенная возбудимость нервозность раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: сонливость головная боль головокружение экстрапирамидные расстройства и судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Частота неизвестна: желудочковая аритмия* желудочковая тахикардия по типу “пируэт” внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: крапивница ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени гиперпролактинемия.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Нежелательные реакции выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактические реакции включая анафилактический шок.

Психические нарушения. Нечасто: повышенная возбудимость нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение. Редко: судороги. Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Частота неизвестна: желудочковая аритмия* желудочковая тахикардия по типу “пируэт” внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта. Частота неизвестна: сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени. Редко: гиперпролактинемия.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг.

Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка:

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация измененное сознание судороги дезориентация сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение передозировки:

Симптоматическое специфического антидота нет. Промывание желудка прием активированного угля при возникновении экстрапирамидных реакций – антихолинергические противопаркинсонические средства.

Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

Взаимодействие:

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

Противопоказанные комбинации – препараты увеличивающие интервал QT: антиаритмические препараты класса IA (например дизопирамид гидрохинидин хинидин) антиаритмические препараты класса III (например амиодарон дофетидил дронедарон ибутилид соталол) антипсихотические средства (например галоперидол пимозид сертиндол) антидепрессанты (например циталопрам эсциталопрам) антибиотики (эритромицин левофлоксацин моксифлоксацин спирамицин) противогрибковые препараты (например пентамидин) антималярийные препараты (в частности галофантрин лумефантрин) желудочно-кишечные препараты (например цизаприд доласетрон прукалоприд) антигистаминные препараты (например мехитазин мизоластин) противоопухолевые препараты (например торемифен вандетаниб винкамин) другие препараты (например бепридил дифеманила метилсульфат метадон) мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы противогрибковые средства азолового ряда некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин кларитромицин телитромицин).

Нерекомендованные комбинации: умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем верапамил некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации которые следует применять с осторожностью: препараты вызывающие брадикардию и гипокалиемию а также азитромицин и рокситромицин. Циметидин натрия гидрокарбонат другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда антибиотики из группы макролидов ингибиторы ВИЧ-протеазы нефазодон.

Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин леводопа). Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае если преимущество совместного применения превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

Особые указания:

Домперидон не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза. При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов принимающих домперидон в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу “пируэт”. Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты

увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг а также у пациентов одновременно принимающих препараты увеличивающие интервал QT или ингибиторы CYP3A4). Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами удлиняющими интервал QT за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

Применение домперидона и других препаратов способных вызвать удлинение интервала QT не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних(такие как нарушение пищеварения тошнота и рвота) не влияя при этом на их центральные эффекты.

Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Упаковка:

По 10 или 30 таблеток в блистере из ПВХ/Alu. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 15 до 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Янссен-Силаг, Domaine de Maigremont, Val-De-Reuil, 27100, France, Франция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО “Джонсон & Джонсон”

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)