От ацикловира может быть понос
Отравление ацикловиром и его побочные эффекты
Лекарства, применяемые для лечения вирусных инфекций в США. Летальный исход зарегистрирован при передозировке ацикловира и амантадина. Лечение таких отравлений в основном симптоматическое и поддерживающее.
Ацикловир (Зовиракс) представляет собой синтетический пуриновый нуклеозид, производное гуанина. Это пролекарство, активная форма которого — ацикловиртрифосфат — накапливается в инфицированных клетках в результате активационного захвата вирус-специфичной тимидинкиназой.
В настоящее время ацикловир — единственное антивирусное средство, утвержденное Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) в качестве средства для лечения генитального герпеса (инфекция вируса herpes simplex).
а) Терапевтическая доза ацикловира:
– Пероральный прием. Для лечения начальных стадий генитального герпеса взрослым рекомендуется 200 мг ацикловира каждые 4 ч (во время бодрствования) в течение 7—10 дней. При лечении острых инфекций, обусловленных herpes zoster, взрослые с нормальной иммунной системой каждые 4 ч принимают по 800 мг 5 раз в сутки (4 г/сут) в течение 7—10 дней.
– Парентеральное введение. Обычная внутривенная доза составляет 5 мг/кг каждые 8 ч (15 мг/кг в сутки) для больных в возрасте старше 12 лет. При лечении энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, доза возрастает до 10 мг/кг каждые 8 ч (30 мг/кг в сутки) для детей и взрослых в течение как минимум 10 дней. Детям и взрослым на гемодиализе изготовитель рекомендует 5 мг/кг внутривенно 1 раз в день после каждого сеанса диализа.
На последней стадии почечного заболевания предложены первоначальная доза 250 мг/м2 и поддерживающая 250—500 мг/м2 каждые 48 ч плюс 150—500 мг/м2 непосредственно после диализа.
б) Токсичная доза ацикловира. Высокие пероралъные дозы 800—4800 мг/сут достаточно хорошо переносятся. Нейротоксичность может отмечаться при применении высоких доз у пациентов с нарушенной функцией почек. Это сопровождается высокими уровнями ацикловира в плазме (например, около 90 мкмоль/л). Возможны понос, тошнота, рвота и повышение сывороточного уровня креатинина, проходящие при снижении дозы.
Парентеральные дозы до 3,6 г/м2 (84 мг/кт) некоторые пациенты хорошо переносили в течение двух недель. Сообщалось о пиковых концентрациях ацикловира в сыворотке до 10 мкг/мл после его перорального приема и до 80 мкг/мл после внутривенного введения. Кристаллы ацикловира могут осаждаться в почечных канальцах, что приводит к почечной дисфункции, недостаточности и анурии.
Одна 70-летняя женщина получала в сутки 4000 мг ацикловира вместе с напсилатом декстропропоксифена (по 100 мг каждые 6 ч). У нее развилась острая почечная недостаточность, и реакция на лечение пропала, но затем состояние улучшилось без специфической терапии.
в) Токсикокинетика ацикловира:
– Биологическая доступность: 25—30 %
– Пиковый уровень в плазме: 2—5 мкмоль (0,6—1,3 мкг/мл)
– Время достижения пикового уровня в плазме: 2 ч
– Объем распределения: 0,8 л/кг
– Связывание с белками плазмы: 15—20 %
– Период полувыведения: 3 ч
– Выводится в неизмененном виде: 90—92 %
г) Взаимодействие лекарственных средств:
Зидовудин. При совместном использовании этих лекарств наблюдались сильная сонливость и летаргия.
Пробенецид. Конкурентное ингибирование почечной секреции ацикловира приводит к удлинению периода его полужизни в организме (до 40 %), снижению экскреции с мочой и почечного клиренса.
Противогрибковые средства. Амфотерицин В и кетоко-назол потенцируют антивирусное действие ацикловира.
Интерферон. Интерферон и ацикловир действуют на вирусы in vitro аддитивно или синергически. Пациентам с неврологической реакцией на интерферон в анамнезе назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.
Метотрексат. Производитель отмечает, что пациентам, дававшим неврологические реакции на метотрексат, назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.
д) Беременность, лактация и прием ацикловира. Ацикловир проникает через плаценту. При дозах, которые в 30 раз превышают используемые в клинических целях, он оказывал тератогенное действие в экспериментах на животных. В грудном молоке его концентрации выше, чем в материнской плазме.
Центры по борьбе с болезнями и их профилактике указывают, что системное применение ацикловира для лечения и профилактики рецидивирующего генитально-го герпеса, если он не представляет угрозы для жизни, беременным женщинам противопоказано. У одной беременной пациентки ацикловиром успешно лечили энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса, причем она родила здорового ребенка. В целом это лекарство применяют при беременности как экспериментальное.
У инфицированных вирусом простого герпеса младенцев в возрасте до 1 мес, получавших внутривенно ацикловир в дозе 30 мг/кг, наблюдались сыпь, тремор и рвота. Все содержащие ацикловир препараты отнесены Управлением по контролю за качеством продуктов питания, медикаментов и косметических средств (FDA) к категории С при беременности; это означает, что их безопасность для женщин в таком состоянии точно не доказана. Официальных испытаний таких лекарств с участием беременных женщин не проводилось.
Учет беременных. Учет случаев использования ацикловира при беременности ведет фирма Burroughs Wellcome Company по адресу: 3030 Comwallis Road, Research Triangle Park, NC 27 709. Телефоны: (800) 722-9292, добавочный 58 465 (из США) или (919) 315-8465 (из других стран). Собранные данные показывают, что среди младенцев, матери которых получили во время беременности ацикловир, не отмечается повышенного уровня врожденных дефектов и каких-либо характерных нарушений.
е) Механизм действия. Ацикловир становится противовирусным агентом только после фосфорилирования до ди- или трифосфата в инфицированной клетке, индуцированной вирусом тимидинкиназой. В такой фосфорилированной форме он представляет собой ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. Включаясь в растущую цепочку вирусной ДНК, он прекращает ее синтез. Фактически это первое противовирусное лекарство, которому для активации потребовался вирусный фермент.
в/в — внутривенно; в/м — внутримышечно; дд — 2 раза в день; к — каждые; кд — каждый день; п/о — перорально; тд — 3 раза в день.
а Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <80 мл/мин.
б екомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <1,6 мл/мин на 1 кг.
в У больных СПИДом и у других сильно иммунодефицитных пациентов с ретинитом рекомендуется его хроническое подавление после острого лечения.
г В течение 2 ч. Более высокие дозы (120 мг/кг в сутки), по-видимому, эффективнее (Jacobson MA et al. J Infect Dis 168:444).
д Некоторые специалисты рекомендуют отменить лекарство, если в течение 16 нед трансаминазная активность не изменилась. Оптимальные дозы и длительность терапии еще требуют уточнения.
е FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день. При тяжелых начальных стадиях генитального герпеса можно применять ацикловир внутривенно (5 мг/кг к 8 ч 5—7 сут). Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <50 мл/мин,
ж Облегчение небольшое. FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день.
з Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч. Видарабин (внутривенное вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12—24 ч 10 сут) обычно представляет собой менее эффективную альтернативу.
и Педиатрическая доза 250 мг/м2 в/в каждые 8 ч в течение 7—14 сут.
к Не утвержден FDA для данных случаев. При лечении недоношенных младенцев использовали 20 мг/кг в сутки двумя отдельными дозами (Englund JA et al. J Pediatr 119:129). В качестве альтернативы FDA утвердило видарабин (Вира-А): в/в вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12— 24 ч 10 сут.
л Такая же по эффективности альтернатива — видарабин: 3 % мазь, 1,25 см из тюбика 5 раз в день. В некоторых странах доступны офтальмологические препараты ацикловира. Лечение глазных инфекций вируса простого герпеса следует проводить под контролем офтальмолога; продолжительность терапии и дозировка зависят от реакции.
м Рекомендуемая педиатрическая доза 4,4 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Дозу следует снизить при нарушении у пациентов почечной функции (клиренс креатинина <80 мл/мин), а лица в возрасте старше 65 лет должны получать не более 100 мг/сут.
н Педиатрическая доза 5 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Пожилым людям в домах престарелых, при тяжелой печеночной дисфункции и клиренсе креатинина 10 мл/мин рекомендуется доза 100 мг/сут.
о Концентрация в баллончике 20 мг/мл. Необходим специальный распыляющий аэрозоль аппарат (SPAG-2, Viratek, Inc.), который можно приобрести у производителя, и мониторинг специалиста по лечению респираторных инфекций в ходе применения.
п Эффективность установлена в случае глазной и локальной форм опоясывающего лишая продолжительностью менее 3 сут.
р Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч 7—10 сут. Менее эффективная альтернатива — видарабин: 10 мг/кг в сутки в/в за 12—24 ч 5 сут.
– Также рекомендуем “Клиника отравления ацикловиром и ее диагностика”
Оглавление темы “Отравления противовирусными лекарствами”:
- Отравление хинином и его побочные эффекты
- Отравление ацикловиром и его побочные эффекты
- Клиника отравления ацикловиром и ее диагностика
- Лечение отравления ацикловиром
- Отравление амантадином и его побочные эффекты
- Клиника отравления амантадином и ее диагностика
- Лечение отравления амантадином
- Отравление фиалуридином (ФИАУ) и его побочные эффекты
- Отравление ганцикловиром и его побочные эффекты
- Отравление рибавирином и его побочные эффекты
- Отравление ремантадином (римантадином) и его побочные эффекты
Источник
Ацикловир – современный препарат для лечения герпеса, а также некоторых других вирусных заболеваний. Ацикловир обладает прямым антивирусным действием, а это значит, что он воздействует непосредственно на сами вирусы, не давая им размножаться.
Принцип действия
Механизм антивирусного воздействия препарата заключается в том, что активное вещество, содержащееся в препарате, проникает в зараженные вирусом клетки. Попадая в клетки, вирус начинает в них размножаться, используя для синтеза вирусного генома нуклеотиды, присутствующие в клетке.
Структура ацикловира сходна со структурой гуанина, присутствующего в клетках. Вирусные ферменты модифицируют ацикловир до ацикловиртрифосфата, который структурно сходен с дезоксигуанозинтрифосфатом, в норме входяим в последовательность вирусной ДНК. «Ничего не подозревающий» вирусный фермент встраивает по сути «троянского коня» в свою цепочку ДНК. И напрасно, поскольку ацикловиртрифосфат делает невозможной репликацию вируса. Это останавливает его размножение и значительно облегчает иммунным силам организма борьбу с вирусными частицами.
Следует отметить, что активное вещество препарата совершенно не действует на генетический аппарат самой клетки и не способствует возникновению мутаций. Это можно утверждать по результатам как многочисленных тестов на животных, так и по практике употребления препарата людьми. Поэтому в данном плане препарат совершенно безопасен.
Описанный метод борьбы с вирусами в свое время был новинкой в мире медицины, а разработчики препарата были удостоены Нобелевской премии. И до сих пор Ацикловир остается наиболее эффективным средством от вирусов герпеса, несмотря на появление новых антивирусных препаратов.
От каких же вирусов защищает препарат? К сожалению, сфера действия лекарства ограничена лишь определенным классом вирусов, а именно – семейством герпесвирусов. К ним относятся вирусы простого герпеса 1 и 2 типа, вирус ветряной оспы (Varicella Zoster), цитомегаловирус, вызывающий цитомегаловируснцую инфекцию, и вирус Эпштейна-Барра, вызывающий некоторые опухоли и болезни крови. Поэтому не следует прислушиваться к мнению тех, кто предлагает лечиться Ацикловиром от любых вирусных инфекций, например, гриппа и даже СПИДа.
Сила воздействия препарата на различные вирусы семейства неодинакова. Наиболее страшен препарат для вирусов простого герпеса, чуть слабее действует он на вирус ветряной оспы и еще хуже – на цитомегаловирус и вирус Эпштейна-Барра.
Показания к применению
Прежде всего, препарат лечит заболевания, вызванные вирусом простого герпеса. Это герпес, возникающий на лице, прежде всего, около губ, и на слизистых оболочках, в том числе, на слизистых оболочках глаз, а также в районе ануса и гениталий.
К заболеваниям, вызываемым вирусом Varicella zoster, относятся ветряная оспа и опоясывающий лишай. Заболевания, вызываемые цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна-Барра, также поддаются лечению препаратом. Однако при их терапии требуются большие дозы, чем при терапии простого герпеса.
Герпес – одно из самых распространенных инфекционных заболеваний. Его основные симптомы – высыпания в области губ, лица и глаз. Иногда высыпания появляются и в области гениталий. Как правило, высыпания сильно зудят и вызывают болезненные ощущения.
Как показывает статистика, более 90% населения Земли инфицировано вирусом простого герпеса. Однако проявления герпеса наблюдается далеко не у всех. С чем это связано? Дело в том, что иммунитет у здоровых людей обычно сдерживает распространение вируса. Однако в некоторых случаях иммунитет может быть ослаблен, и тогда мы встречаемся с проявлениями герпеса.
От чего может снижаться противогерпесный иммунитет:
- инфекционные заболевания (ОРЗ, грипп)
- переохлаждение
- стресс
- пожилой возраст
- СПИД
- изменение гормонального фона (например, при беременности)
Если эти причины привели к активизации вируса, то назначается антивирусная терапия при помощи препарата.
Нередко встречаются случаи, когда препарат используется не по назначению, например, для лечения фурункулов, прыщей, прочих высыпаний и дерматитов, не связанных с герпесвирусами. Излишне говорить, что при этом организму не будет никакой пользы. Поэтому, прежде чем начать лечение, следует уточнить диагноз – герпес или опоясывающий лишай, у специалиста. При этом также следует помнить, что применение антибиотиков при герпесе тоже лишено смысла.
Описание препарата
Препарат выпускается в различных лекарственных формах:
- таблетки Ацикловир, 200 или 400 мг
- мази
- глазная мазь
- кремы
- растворы для парентерального введения
Может возникнуть вопрос, применение какой лекарственной формы оптимально? Это должен решать лечащий врач. Тем не менее, следует отметить, что в том случае, если речь идет о высыпаниях на коже, то лучше всего использовать крем или мазь, из которых активное вещество поступает в места размножения вируса напрямую. Если использовать Ацикловир в таблетках, то из-за низкой биодоступности препарата в кровь попадает лишь его незначительное количество. А это значит, что эффективность средства будет ниже.
Ацикловир – хотя и недорогой, но достаточно серьезный препарат. Поэтому таблетки Ацикловир продают в аптеках только по рецепту. Исключение составляют лишь кремы и мази.
У препарата есть несколько аналогов. Самый известный из них – Зовиракс. По сути, это препарат, имеющий тот же состав. Однако он имеет импортное происхождение, и поэтому цена его несколько выше.
Побочные действия
У препарата немного побочных действий. Могут встречаться аллергические реакции на компоненты препарата, головная боль, головокружения, нарушения работы ЖКТ – тошнота, понос, рвота.
Ни в коем случае нельзя совмещать прием препарата с приемом алкоголя. Дело в том, что препарат метаболизируется в печени с помощью одних и тех же ферментов, что и алкоголь. Поэтому, если принять Ацикловир и алкоголь одновременно, то это приведет к тому, что оба вещества будут накапливаться в крови и, в результате, к отравлению.
Противопоказания
У Ацикловира есть несколько противопоказаний. Прежде всего, препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, попадает в грудное молоко. Поэтому его не рекомендуется применять при беременности. Назначая препарат беременным и кормящим матерям, врач должен взвесить все за и против. Также не рекомендуется давать таблетки детям до 3 лет.
Инструкция по применению и дозировка
При приеме таблеток Ацикловира следует пользоваться инструкцией по применению, которой снабжен препарат, или указаниями лечащего врача.
Обычно Ацикловир 200 мг в форме таблеток необходимо принимать при простом герпесе 5 раз в день. Между приемами должен соблюдаться перерыв в 4 часа (ночью – 8 часов). При ветряной оспе и опоясывающем лишае доза увеличивается в 4 раза – до 800 мг.
Детям назначают препарат исходя из их веса – по 20 мг/кг. В этом случае препарат принимается 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Обычный курс лечения – 5 суток, при генитальном герпесе срок увеличивается до 10 дней. Профилактика герпеса проводится при помощи приема 400 мг препарата каждые 12 часов.
Максимальная допустимая суточная доза – 2 г. Всасывание вещества в кровь не зависит от пищи. Поэтому Ацикловир таблетки можно принимать и до, и после еды.
Возможности организма по выводу активного вещества из крови ограничены, поэтому необходимо строго соблюдать дозировку, чтобы не подвергнуться отравлению.
При использовании крема или мази лекарство намазывается тонким слоем на пораженное место. Следует помнить, что толстый слой мази не увеличит терапевтического эффекта, а лишь приведет к напрасному расходованию препарата.
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Ацикловир представляет собой достаточно сильное противогерпетическое средство, наделенное еще и противовирусным свойством. Данный фармацевтический препарат принято считать синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. Говоря о данном медикаменте, в обязательном порядке следует упомянуть о том, что ему свойственно вызывать развитие некоторых побочных эффектов. Так на фоне его использования о себе могут дать знать побочные реакции как со стороны органов желудочно-кишечного тракта, так и со стороны центральной нервной, мочеполовой, а также сердечно-сосудистой систем.
Так, примеру, со стороны органов желудочно-кишечного тракта о себе могут дать знать такие побочные эффекты как болевые ощущения в области живота, рвота, тошнота, анорексия, диарея. А вот со стороны сердечно-сосудистой и кровеносной систем может возникнуть не только гемолиз, но и нейтрофилия либо нейтропения, гематурия, анемия, снижение артериального давления, тромбоцитопения, а также ДВС-синдром. Центральная нервная система может отреагировать на компоненты ацикловира, вызвав как признаки энцефалопатии в лице галлюцинаций, тремора и спутанности сознания, так и психоз, сонливость, угнетенное состояние, общее недомогание, головокружение, делирий, головную боль и так далее.
Со стороны мочеполовой системы может наблюдаться развитие острой почечной недостаточности, увеличение числа азота мочевины в крови, а также увеличение количества креатинина в сыворотке крови. К числу других возможных побочных реакций, которые могут возникнуть в период курса терапии ацикловиром, можно отнести лихорадку, парестезию, кожную сыпь, нарушение зрения, анафилактические реакции, жжение, конъюнктивит, вульвит. Флебит, лейкопения, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, блефарит, некроз – все это также побочные реакции данного лекарственного средства. Чтобы снизить риск их развития до минимума, нужно не только четко следовать инструкции по применению данного фармацевтического средства, но еще и всем правилам здорового образа жизни.
Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.
Самое красивое дорогое ожерелье на шее женщины-это руки обнимающего ребенка. )
Может я не правильно вас поняла, но обычно АЦИКЛОВИР назначают при герпесе, а при смотатите я и не знаю!
Или вы не так название лекарства указали?
Я Ацикловиром пользуюсь (мазью), когда у меня герпес на губах случается! Лучше отмените!
Действующее вещество: Ацикловир (Aciclovir).
Характеристика:
Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК.
Показания:
лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex; подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой; первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата. Применение при беременности и кормлении грудью:
При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.
Побочные действия:
Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата. В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.
No related posts.
No related posts.
Источник