Гентамицин помогает от поноса

Инструкция по применению Гентамицина

Согласно принятой медицинской классификации, антибиотик Гентамицин входит в большую группу антибактериальных средств из группы аминогликозидов. По составу это вещество представляет собой смесь сульфатов нескольких типов гентамицина, производимых Micromonospora purpurea. Антибиотик применяется врачами практически во всех отделах медицины.

Сульфат гентамицина представляет собой белый порошок или кремовую пористую массу высокой гигроскопичности, растворимую в воде, но не поддающуюся растворению спиртом. В организме антибиотик нарушает синтез белка бактерий, останавливает выработку транспортной РНК. Инфекции ошибочно считывают РНК, образуют неактивные белки. При высоких концентрациях вещества нарушается барьерная функция микроорганизмов, они погибают.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Gentamitsin действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии. Отмечена резистентность к антибиотику со стороны Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Clostridium spp., Treponema pallidum, Bacteroides spp., Streptococcus spp. В сочетании с пенициллином лекарство активно по отношению к Enterococcus faecium, faecalis, avium, durans, Streptococcus faecium, Streptococcus durans, Streptococcus faecalis. На грибы, простейшие, вирусы, микроорганизмы, устойчивые к неомицину, канамицину, препарат не действует.

После внутримышечного введения активный компонент быстро всасывается из места инъекции и достигает максимума концентрации через 30-60 минут, связывается с белками плазмы на 10%, обнаруживается во всех тканях организма, проникает через плаценту. Метаболизма вещества не происходит, за 4-8 часов оно выводится с желчью или мочой.

Врачи используют Гентамицин в гинекологии, офтальмологии, дерматологии. Показаниями к применению препарата являются:

• острый холецистит, холангит, пиелонефрит;
• цистит, эмпиема плевры, пневмония, перитонит;
• вентрикулит, сепсис, гнойные инфекции кожи и мягки тканей, ожоги;
• раны, инфекции костей и суставов, пиодермия;
• инфицированные язвы на фоне варикоза;
• поверхностный фолликулит, сикоз, себорейный дерматит с присоединенной инфекцией;
• фурункулез, паронихии, инфицированное акне, трудно заживающие язвы или укусы;
• блефарит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит.

Способ применения и дозировка

От того, какая часть тела поражена инфекцией, как тяжело протекает заболевание, зависит выбор формы выпуска лечебного препарата. При поражении глаз выбираются глазные капли, при инфицировании кожи и мягких тканей – мазь или аэрозоль, для тяжелых случаев, требующих системного лечения, назначаются уколы Гентамицин. Дозировку, режим и кратность использования назначает лечащий доктор.

Для внутримышечного или внутривенного введения используют Гентамицин в ампулах. Разовая взрослая доза составляет 1-1,7 мг/кг, суточная – 3-5 мг/кг 2-4 раза/сутки курсом 7-10 дней. В зависимости от заболевания дозировка может повышаться до 120-160 мг раз/сутки курсом 7-10 дней или 240-280 мг однократно.

Для лечения глазных инфекций используются капли. Раствор закапывается по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 часа курсом не более 14 дней. Запрещено прикасаться пипеткой к слизистой или любой другой поверхности во избежание попадания бактерий внутрь флакона. Перед использованием капель снимите контактные линзы, надеть их можно через полчаса после закапывания.

Для наружного применения предназначена мазь Гентамицин, которая используется 3-4 раза/сутки. Ее наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сутки после удаления гнойного экссудата и некротических масс при помощи раствора Фурацилина (1:5000) или 3%-ной перекисью водорода. Можно пропитывать мазью марлевую повязку и делать аппликации курсом 7-14 дней. Если пораженные участки большие, не превышайте суточную дозу 200 мг Гентамицина. У детей это ограничение составляет 60 мг.

Аэрозоль

В отличие от мази, которая лечит инфекции сухой кожи, аэрозоль применяют для терапии мокнущих поражений при первичных или вторичных инфекциях кожи и сальных желез. Его можно сочетать с повязкой. Для нанесения распылите средство тонким слоем с расстояния 10 см. Повторяйте 3-4 раза/сутки. Стрелка на пробке должна быть направлена на обрабатываемое место. После использования очистите распылитель.

Получить передозировку препаратом возможно только при внутривенном или внутримышечном введении. Использование капель, мази, аэрозоля не даст такого эффекта. Симптомами отравления служат тошнота, боль в животе, диарея, общая слабость. Для лечения и удаления активных компонентов средства из крови назначается гемодиализ или перитонеальный диализ, ввод атропина, прозерина.

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина.

Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Русское название

Гентамицин

Gentamycinum (

Gentamycini)

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. – Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата)

Особые указания

Применение медикамента требует соблюдения осторожности. Правила использования описаны в разделе особых указаний инструкции:

• медикамент с осторожностью используется при миастении, паркинсонизме, нарушении функции почек;
• во время терапии нужен контроль функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов;
• наружное применение средства на протяжении длительного времени на больших участках кожи может вызывать резорбтивное действие, особенно при почечной хронической недостаточности;
• если пациент страдает от инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей и лечится Гентамицином, ему необходимо пить больше жидкости;
• во время лечения аминогликозидами требуется проводить контроль клиренса креатинина, содержания магния, калия в сыворотке крови, особенно у пожилых лиц;
• токсичность препарата зависит от концентрации в плазме – при 10 мкг/мл возможно поражение вестибулярного аппарата;
• ототоксичность на фоне лечения средством проявляется головокружением, шумом в ушах, потерей слуха, рекомендуется 1-2 разанеделю проводить аудиометрию и прекращать терапию при появлении негативных симптомов;
• при применении Гентамицина может развиться резистентность микроорганизмов, антибиотик-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит;
• при ожогах площадью тела более 20%, цистофиброзе, асците, сепсисе, эндокардите, хронической почечной недостаточности с гемодиализом нельзя вводить всю суточную дозу раствора лекарства;
• активное вещество состава способно угнетать спинномозговую нервно-мышечную передачу, поэтому его следует с осторожностью применять при заболеваниях нервов, мышц, используя миорелаксанты;
• метабисульфит натрия в составе раствора может вызывать реакции гиперчувствительности;
• одна ампула содержит 2,13 мг натрия, что важно для людей на диете с низким содержанием этого элемента;
• во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления транспортом и механизмами, так как он снижает концентрацию внимания, остроту зрения и скорость психомоторных реакций, может вызвать сонливость, судороги, эпилептические припадки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение медикамента противопоказано при беременности и грудном вскармливании, потому что активный компонент состава проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. Попадание действующего вещества в детский организм нежелательно ввиду развития негативных признаков, подавления нормального функционирования желудочно-кишечного тракта.

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Во время приема Гентамицина с другими лекарственными средствами возможно появление негативных симптомов. Рискованные комбинации:

• аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Этакриновая кислота усиливают ототоксичность и нефротоксичность;
• Индометацин снижает клиренс активного вещества, увеличивает его концентрацию в плазме и приводит к отравлению;
• средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики повышают риск появления нервно-мышечной блокады, вплоть до апноэ;
• петлевые диуретики, Фуросемид повышают концентрацию гентамицина в крови, увеличивают риск развития побочных реакций.

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания.

Побочные действия

Пациенты, пользовавшиеся медикаментом длительное время, отмечают ряд побочных действий. К ним относятся:

• тошнота, рвота, гипербилирубинемия;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• олигурия, почечная недостаточность, микрогематурия;
• гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия;
• головные боли, сонливость, снижение слуха, полная глухота;
• кожная сыпь, аллергические реакции, крапивница;
• лихорадка, отек Квинке, брадикардия, спазм бронхов.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Фармакология

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp.

(включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч.

Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях.

Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых.

Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в  полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток.

Противопоказания

Использование медикамента подходит не всем группам пациентов. Существуют определенные противопоказания, запрещающие прием средства:

• повышенная чувствительность к компонентам, аминогликозидам;
• неврит слухового нерва;
• тяжелые нарушения функции почек и печени;
• уремия;
• беременность, лактация;
• детский возраст до трех лет при отсутствии жизненных показаний.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.